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药学笔记|精准“泊”击强效“沙”菌——关于泊沙康唑的那些事儿

2022-11-29作者：论坛报木易资讯

非原创

泊沙康唑主要用于预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染。适用于预防13岁和13岁以上因重度免疫缺陷而导致侵袭性曲霉菌和念珠菌感染风险增加的患者，包括接受造血干细胞移植（HSCT）后发生移植物抗宿主病（GVHD）的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。口服混悬液还可用于治疗口咽念珠菌病，包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病。

泊沙康唑与其他三唑类抗真菌药物作用机制相似，是羊毛甾醇14α-脱甲基酶的强效抑制剂，后者是麦角固醇生物合成关键步骤的催化酶。泊沙康唑通过抑制真菌细胞膜上的羊毛甾醇14α-脱甲基酶而产生抗真菌作用。

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泊沙康唑口服剂型目前主要有两种剂型：肠溶片与口服混悬液，两个剂型不可互换使用。应遵循泊沙康唑肠溶片和泊沙康唑口服混悬液的特定用法用量说明进行处方。

泊沙康唑肠溶片的剂量和用法剂量:

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注意事项：泊沙康唑肠溶片应该整体吞咽，不能掰开、压碎或咀嚼后服用。与食物同服可以增加泊沙康唑的口服吸收，优化血药浓度。泊沙康唑肠溶片仅用于预防性用药适应证。严重腹泻或呕吐患者服用泊沙康唑肠溶片时应该严密监控突破性真菌感染。

在禁食和进食条件下，泊沙康唑肠溶片能够比泊沙康唑口服混悬液提供更高的血浆药物暴露量，是预防适应证的优选口服剂型。

泊沙康唑口服混悬液的剂量和用法剂量：

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注意事项：使用前应充分振摇。每次给药后和储存前用水清洗量匙。为了增加泊沙康唑的口服吸收并且优化血浆浓度，必须在进餐期间或进餐后马上（20分钟内）服用。对于无法进餐的患者，可以伴随营养液或碳酸饮料服用。在出现重度腹泻或呕吐的患者中，必须对突破性真菌感染进行密切监测。

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为什么要监测泊沙康唑血药浓度？

血液系统疾病患者本身多存在白细胞异常的情况，当接受化疗，尤其是高强度化疗后，自身免疫功能进一步降低，极易发生侵袭性真菌感染（IFD）。对急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征（AML/MDS）(中性粒细胞减少)的患者而言，泊沙康唑是国内外权威指南高级别推荐的抗真菌预防药物。同时，泊沙康唑的药动学过程具有较大个体差异，其血药浓度受到药物、患者、食物等多种因素影响，导致无法达到预防或治疗效果。并且在深部真菌病的预防治疗中，基础疾病、合并用药、饮食情况、诊疗措施等多种因素都会对泊沙康唑的吸收、分布、代谢和清除产生影响，治疗药物监测（TDM）既是保证治疗充分的重要手段，又是避免过度药物暴露、减少药物相关不良反应的重要措施。因此，近年来，三唑类药物的血药浓度监测越来越广泛地应用于临床。相关研究结果表明，泊沙康唑的血药浓度与临床疗效具有明确相关性。在用于侵袭性真菌感染（IFD）的预防时，泊沙康唑血药平均浓度低于0.7 mg/L（700 ng/ml）时真菌突破性感染发生率为3.9%~6.5%，而血药平均浓度高于0.7 mg/L（700 ng/ml）时真菌突破性感染发生率仅为0%~1.9%。在侵袭性曲霉病挽救治疗中，泊沙康唑血药平均浓度为1.25 mg/L、0.411~0.719 mg/L和0.134 mg/L时的治疗应答率分别为75%、53%和24%。

药物之间的相互作用

泊沙康唑是P-糖蛋白泵出作用的底物和抑制剂，而并非CYP450酶系统的作用底物。因此，影响CYP450酶系统的其他药物不会明显干扰泊沙康唑的代谢。泊沙康唑作为强效的CYP3A4抑制剂，会导致经CYP3A4代谢的其他药物血药浓度升高，但是对CYP450酶系统中其他亚型的活性没有影响。泊沙康唑肠溶片有不同于口服混悬液的PK特性（药动学参数），另外，应关注血液病相关新型靶向药物与泊沙康唑的相互作用（如维奈克拉）联合使用时可能会增加靶向药物的血药浓度，可适当减少靶向药物剂量。

血液学疾病常用药物相互作用（部分）：

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附表

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本文转发自中国医学科学院血液病医院药剂科

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