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组胺是人体中的一种结构简单的生物胺，是体内重要的化学递质之一。正常情况下，组胺作为无活性的复合物储存在细胞中。当机体受到某种刺激时，肥大细胞释放组胺。组胺通过与受体结合后才发挥生物学效应。
已知的组胺受体有H1、H2、H3、H44种。其中H1受体主要分布于血管内皮、气道平滑肌等多种细胞，H1受体与组胺结合后可提高血管通透性、兴奋气道感觉神经、收缩支气管和胃肠道平滑肌、刺激迷走神经受体产生收缩气道平滑肌的反射作用等。
抗组胺H1受体药可阻断组胺与H1受体的结合，从而抑制其发挥生物学效应。达到下调过敏性炎症，减少促炎症细胞因子和细胞黏附分子的表达，减弱嗜酸性粒细胞等的趋化作用。
抗组胺H1受体可分为第一代和第二代。
第一代药物为传统抗组胺药，由于其易透过血脑屏障，与组胺H1受体结合缺乏选择性，故不良反应较多，如镇静和嗜睡、偶有疲劳、头晕、缺乏协调和颤抖。代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪等。
第二代抗组胺H1受体药又称为非镇静抗组胺药，该类药具有H1受体选择性高的特点，因脂溶性差几乎不通过血脑屏障，因此无镇静及抗胆碱作用，中枢神经系统不良反应也较少。代表药物有氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、非索非那定及依巴斯汀等。氯雷他定、地氯雷他定及非索非那定几乎无中枢抑制作用，而西替利嗪和左西替利嗪可有轻度中枢抑制作用。
过敏性鼻炎（AR）
过敏性鼻炎（AR）也称变应性鼻炎，是机体暴露于过敏原后，主要由免疫球蛋白E（IgE）介导的鼻黏膜非感染性慢性炎症性疾病，主要症状包括喷嚏、流涕、鼻痒和鼻塞。
第二代口服抗组胺药由于其中枢抑制作用弱，同时起效快、作用维持时间长，能有效地改善鼻痒、喷嚏和流涕等症状，对合并的眼部症状也有效，但对鼻塞症状改善有限。目前是临床治疗儿童过敏性鼻炎的一线药物，单药治疗可用于轻中度过敏性鼻炎，联合鼻用糖皮质激素用于中重度过敏性鼻炎。
花粉症患者在花粉播散前可以口服二代抗组胺药物进行预防性治疗。鼻用抗组胺药物对鼻塞症状的缓解起效快，可用于过敏性鼻炎急性发作时。口服白三烯受体拮抗剂（孟鲁司特）对鼻塞症状的改善作用优于第二代口服抗组胺药，临床上对于鼻塞症状严重的患儿可在第二代抗组胺药及鼻用糖皮质激素的基础上联合应用口服白三烯受体拮抗剂。
根据《2015年天津过敏性鼻炎诊断和治疗指南》，第二代口服抗组胺药物一般每日只需用1次，疗程不少于2周。儿童用药需要特别注意不同年龄的分组剂量及剂型。5岁以下儿童推荐使用糖浆或颗粒剂型。目前，临床上儿童过敏性鼻炎常用的口服二代抗组胺药物为氯雷他定及西替利嗪。12岁以上或体重≥30kg的过敏性鼻炎患儿可服用氯雷他定片，每日1次，1次1片（10 mg）。体重＜30kg 的患儿每日1次，1次半片（5 mg）或5 mL糖浆。西替利嗪可用于年龄低至1～2岁的婴幼儿，可每日 2次，早晚各口服0.25 mL（约5滴）。少数临床研究表明西替利嗪具有治疗 6～ 11月龄AR或其他过敏性疾病婴儿的安全性研究证据，推荐按体重计算服用剂量0.25mg/kg早晚各一次。
临床上鼻用抗组胺药主要包括氮卓斯汀、左卡巴斯汀和奥洛他定等，因其局部作用强，可按需使用。盐酸左卡巴斯汀常规每日2次，每侧鼻孔2喷。症状重或年龄较大的患儿可加至每次3~4喷。大于6岁的患儿建议使用盐酸氮卓斯汀，早晚各1次，每次每侧1喷（相当于每日0.56mg）。一般鼻用抗组胺药物的使用疗程为2周左右。
支气管哮喘
尽管抗组胺药物目前还不是儿童哮喘的一线用药，但支气管哮喘患者急性发作期及吸入抗原刺激后早发相反应和迟发相反应外周血组胺水平明显升高，而吸入组胺可引起哮喘样症状，说明组胺在哮喘发病中有重要地位与作用。
抗组胺药物不但可以提高支气管收缩的阈值，还具有轻度的舒张支气管的作用，减少喘鸣次数，但这些效应均为剂量依赖性。
抗组胺药物对严重持续哮喘并无明显疗效，对中度持续哮喘的效果常需要将抗组胺药物的剂量提高至2～3倍，因此在获得疗效的同时须关注其副反应。
对15岁以上儿童及成人慢性哮喘，抗组胺药物氯雷他定20 mg/d和白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠 10 mg 联合应用 2 周可以提高临床疗效，更好地改善肺功能。
咳嗽变异性哮喘
对于存在明显季节性和合并过敏性鼻炎患者可联合应用抗组胺药物，如氯雷他定，疗程一般不少于2周。对于花粉症等季节性发作患者，抗组胺药物可以明显减轻发作症状和减少支气管舒张剂要求，并且可以部分改善肺功能。
急性气管-支气管炎
急性气管一支气管炎是由感染、物理、化学刺激或过敏因素引起的气管一支气管黏膜的急性炎症。根据2020年《急性气管-支气管炎基层合理用药指南》，对于支气管痉挛（喘鸣）的患者，可给予解痉平喘和抗过敏治疗，例如氨茶碱、沙丁胺醇和马来酸氯苯那敏等。
普通感冒
抗组胺药可通过阻断组胺受体抑制小血管扩张，降低血管通透性，有助于消除或减轻普通感冒患者的打喷嚏和流涕等症状。对于有频繁喷嚏、多量流涕等症状的患者，可酌情选用马来酸氯苯那敏、氯雷他定或苯海拉明等抗过敏药物。
第一代抗组胺药，如马来酸氯苯那敏和苯海拉明等，具有穿过血脑屏障、渗透人中枢神经细胞与组胺受体结合的能力，因其具有一定程度的抗胆碱作用，有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状，被推荐为普通感冒的首选药物。对于普通感冒所致的咳嗽患者，中枢性止咳药物缓解咳嗽的效果有限，不推荐常规使用。推荐由第一代抗组胺药物、减充血剂（伪麻黄碱）联合镇咳药物的复方制剂治疗伴有咳嗽的普通感冒。
第二代抗组胺药尽管具有非嗜睡、非镇静的优点，但因其无抗胆碱的作用，故不能镇咳。
常见抗组胺药物特点
来源：岭南药学 作者广东省药学会 周燕娥
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