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国际护胃日：极速抑酸，国谈新药P-CAB的戈新时代

2023-04-13作者：贺鹏资讯

4月9日是第18个国际护胃日，旨在呼吁大家关注胃健康，做到科学养胃、早诊早治。胃食管反流病作为一项高发的消化内科疾病在很大程度影响着患者生活质量，威胁人们的身心健康。目前质子泵抑制剂（PPI）为主要治疗GERD的抑酸药物，却仍存在一些未满足的治疗需求。如今，抑酸治疗领域有了全新作用机制的药物——钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）。

替戈拉生作为国内首款自主研发上市的P-CAB类药品，按照国家1类新药于2022年4月13日获批上市，其研发课题被纳入国家“重大新药创制”项目。

2023年3月1日替戈拉生正式纳入国家医保，是国家鼓励创新，以创新驱动发展策略的完美体现。由于替戈拉生快速起效、黏膜愈合率高、可降低复发率和减少按需治疗片数等特点。替戈拉生进入临床应用后，可以获得更好的成本效果优势，与目录内同治疗领域其他药品相比，整体费用更低，有效增加人均健康效用年(QALY)，具有高度的药物经济学价值。P-CAB药物有望为抑酸药市场带来全新选择，惠及更多中国患者。

下文从作用机制、有效性、安全性、经济性等方面对替戈拉生进行介绍。

探机制：创新机制首剂全效

新型P-CAB替戈拉生，其抑酸机制与PPI完全不同，在无酸激活、无需前体药物转化的情况下竞争性、可逆性地与K+竞争H+/K+-ATP酶上的结合位点，从而阻断H+/K+交换，并且可以同时结合静息、激活泵，表现出比PPI更强的抑酸作用，首次给药时就达到酸抑制的峰值^1-2。

观循证：极速抑酸 方便安全

30分钟快速起效，首剂全效

替戈拉生服药后30分钟达到最大血药浓度³；服药0.5~1h后，平均胃内pH就可达到4以上，能够快速缓解烧心反酸等症状^4-5。

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强效持久抑酸

替戈拉生50mg第一天给药后24h胃内pH>4时间占比76%，满足GERD抑酸需求；半衰期3.8~4.6h，且主要代谢产物M1（也有抑酸活性）半衰期长达10h，能强效持久抑酸，有效控制夜间酸突破。有研究显示，与艾司奥美拉唑相比，替戈拉生可以更好控制夜间烧心症状^3,7。

服用方便：不受进食影响

PPI是前体药物，需要酸激活，餐前半小时服用才能达到较好的抑酸效果，而近50%患者忘记餐前服药，依从性不佳。P-CAB可同时抑制静息和活化的质子泵，替戈拉生可空腹或餐后服用，抑酸效果不受进食影响，这极大改善了服药便利性，在夜间酸突破和按需治疗中具备优势⁸。另外，替戈拉生为普通片剂(非肠溶剂型)，给药方式更灵活。

安全性良好，药物相互作用风险小

PPI大多经CYP2C19酶代谢。而替戈拉生主要通过CYP3A4代谢，不受CYP2C19基因多态性影响，疗效个体差异小⁵，与常见的心血管药物，如氯吡格雷之间的药物相互作用少。

GERD患者，尤其是老年患者，常合并高脂血症，阿托伐他汀使用广泛。一项研究，旨在评价替戈拉生与阿托伐他汀联合用药的药代动力学影响，结果显示：阿托伐他汀和替戈拉生联合给药时未观察到阿托伐他汀血液暴露量增加或发生高胃泌素血症⁹。

替戈拉生在早期研发时进行了分子结构优化，苯并咪唑的基团肝毒性较少。真实世界研究显示，替戈拉生对比PPIs降低了约27%的总体肝毒性风险¹⁰。

总结

替戈拉生在作用机制方面的创新超越了PPI类药品的局限性。和现有产品比，在酸相关疾病治疗中具有显著优势，包括30分钟快速起效，黏膜愈合率高，有效改善夜间酸突破，药物相互作用较少，且服药方便不受进食影响等。替戈拉生的这些特性优势，可以帮助患者迅速缓解症状，且临床应用使用方便，有效减轻患者经济负担，开启了抑酸治疗的“极速”时代。

审校专家：上海交通大学医学院附属仁济医院梁晓教授消化副主任医师

参考文献：

1.Akazawa. Therap Adv Gastroenterol. 2016;9:845-52.

2.Scarpignato C, et al. Ann N Y Acad Sci. 2020 Dec;1482(1):193-212.

3.He J, et al. Clin Drug Investig. 2021;41(1):89-97.

4.Sunwoo J, et al. Aliment Pharmacol Ther. 2020 Dec;52(11-12):1640-1647.

5.Yang E, et al. Br J Clin Pharmacol. 2022 Jul;88(7):3288-3296.

6.PHASE I CLINICAL STUDY REPORT: 004-CL-003.

7.Kim JS, et al. J Neurogastroenterol Motil. 2023 Jan 30;29(1):58-64.

8.Han S, et al. Clin Ther. 2021;S0149-2918(21)00237-X.

9.Hwang S, et al. Front Pharmacol. 2021 Nov 11;12:754849.

10.Kim MG, et al. Front Med (Lausanne). 2023;9:1076356.

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