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硝酸酯类药物是目前应用广泛的治疗冠心病的药物之一,目前临床常用的硝酸酯类药物主要有3种:短效的硝酸甘油、长效的硝酸异山梨酯(亦称二硝酸异山梨酯)以及5-单硝酸异山梨酯。它们的基本作用是扩张血管平滑肌,从而达到改善心肌供血的作用。
虽然硝酸酯类药物是临床应用多年的药物,但在使用中仍存在很多不正确、不规范之处,临床医师应充分了解药物的适应证、禁忌证、用药方法、剂型选择、耐药的预防等知识,从而能够合理规范的用药。
在某些情况下,应禁止或慎用硝酸酯类药物,这些情况需基层医师牢记,从而避免产生不必要的医疗问题。
禁忌证
① 对硝酸酯过敏;
② 急性下壁伴右室心肌梗死;
③ 收缩压<90 mm Hg的严重低血压;
④ 肥厚性梗阻型心肌病;
⑤ 重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄;
⑥ 心脏压塞或缩窄性心包;
⑦ 限制性心肌病;
⑧ 已使用磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非等);
⑨ 颅内压增高。
下列情况亦应慎用:① 循环低灌注状态;② 心室率<50次/分,或>110次/分;③ 青光眼;④ 肺心病合并动脉低氧血症;⑤ 重度贫血。
不良反应
①头痛 是硝酸酯最常见的不良反应,呈剂量和时间依赖性,如将初始剂量减半后可明显减少头痛的发生率,大部分患者服药l~2周后头痛可自行消失;阿司匹林亦可使之有效缓解,头痛的消失并不意味着抗心肌缺血效应的减弱或缺失;
②面部潮红;
③心率加快;
④低血压:可伴随出现头晕、恶心等;
⑤舌下含服硝酸甘油可引起口臭;
⑥少见皮疹;
⑦长期大剂量使用可罕见高铁血红蛋白血症。
值得注意的是,5-单硝酸异山梨酯的口服制剂无肝脏的首过效应,而静脉制剂起效及达峰时间均明显延迟于同等剂量的口服制剂。
药代动力学研究发现,只有当5-单硝酸异山梨酯的静脉剂量达到20 mg/小时(滴注1小时)时,才和一次口服20 mg后的血药浓度曲线相吻合。但在这时候,无论是从用药的安全性,还是从药物经济学的角度,都应该用口服制剂来替代静脉制剂。因此,应摒弃5-单硝酸异山梨酯静脉剂型。
来源:基层医界 作者:山东省临清市人民医院 贾卫滨 赵丽华
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