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关于氯吡格雷,你至少要知道这5点!

2022-07-27作者:论坛报沐雨经验
非原创 安全用药

氯吡格雷是一种抗血小板药物,被批准用于预防心肌梗死、缺血性卒中、外周动脉性疾病等患者的血栓事件。然而抗血小板药是一柄“双刃剑”,既可治病,又可导致出血等严重不良反应。

关于氯吡格雷,你至少要知道下面5点!

一、餐前服还是餐后服?

1.药品说明书:

推荐剂量,每次75mg,每日一次;推荐用法,口服,与或不与食物同服。

2.国内仿制药一致性评价结果显示:

餐后服药与空腹服药相比,氯吡格雷生物利用度(AUC)增加约9倍,峰浓度(Cmax)增加约6倍,而且个体变异较小。

image.png

综上固定服药时间,要么餐前服,要么餐后服;若患者可以耐受,不应随意更换服药时间。

二、漏服这么办?

口服氯吡格雷75 mg后,氯吡格雷的消除半衰期为6小时,活性代谢产物的消除半衰期约为30分钟。

若在常规服药时间的12小时之内发现漏服,患者应马上补服一次标准剂量,并按照常规服药时间服用下一次剂量。

若超过常规服药时间12小时之后发现漏服,患者应在下次常规服药时间服用标准剂量,无须剂量加倍。

三、药代动力学特征

氯吡格雷是一个前体药物。

氯吡格雷口服经肠道吸收后,大部分(约85%)经酯酶水解为无活性的羧酸衍生物,仅15%经CYP2C19转化为具有抗血小板活性的硫醇代谢物。

image.png

牢记二点:

第一,无活性的羧酸衍生物是CYP2C8强抑制剂。

第二,CYP2C19作为关键酶,对氯吡格雷的活化至关重要。

四、避免与瑞格列奈合用

格列奈类是临床常用的降糖药,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,可引起致命低血糖。

国内已上市的格列奈类药物有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。

瑞格列奈主要经CYP2C8和CYP3A4代谢;那格列奈主要经CYP2C9和CYP3A4代谢;米格列奈主要通过与葡萄糖醛酸结合排泄,极少量经CYP2C9代谢。

因为,85%的氯吡格雷经酯酶水解成无活性的羧酸衍生物,无活性的羧酸衍生物可显著抑制CYP2C8。

若氯吡格雷与瑞格列奈合用,可抑制瑞格列奈的体内代谢,使瑞格列奈血药浓度升高3.9~5.1倍,增加低血糖风险,因此氯吡格雷应避免与瑞格列奈合用。

五、能与哪些质子泵抑制剂合用?

氯吡格雷是前体药物,在体内经CYP2C19转化后,才能成为能抑制血小板聚集的活性物质。

因此,CYP2C19抑制剂可降低氯吡格雷的抗血小板作用。

2022年新修订的药品说明书:

1.奥美拉唑、艾司奥美拉唑:避免与氯吡格雷联合使用。

2.泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑:当使用允许剂量(批准剂量)的泮托拉唑、兰索拉唑或雷贝拉唑时,不必调整氯吡格雷剂量。

3.艾普拉唑:未提及与氯吡格雷相互作用。

温馨提示:

没有证据显示,H2受体阻滞剂(西咪替丁除外)干扰氯吡格雷抗血小板活性。


来源:药评中心


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