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药代动力学
兰地洛尔是心脏高选择性β1阻滞药，对β1受体的阻滞作用约为β2受体的 255 倍（即β1/β2 为255）。兰地洛尔静脉给药后可迅速达到稳态水平，停药后作用快速消除。健康志愿者，先在l min内给负荷剂量125 μg·kg⁻¹·min⁻¹，然后再以40 μg·kg⁻¹·min⁻¹，约2 min达到最大血浆浓度，6 min到达稳态浓度。血浆半衰期为3.5 min。不给负荷量仅持续注射兰地洛尔15 min浓度到达稳态。肝脏损伤可影响兰地洛尔的再分布，但仍可维持药效学和药动学特点。兰地洛尔起效快约为30s，持续时间约为4 min，低血压的发生率为11.7%。停药后被红细胞，肝脏的酯酶和血浆假性胆碱酯酶快速水解。4h左右几乎完全经肾脏排泄，24h后体内仅剩7%~8%。兰地洛尔没有内源性交感活性和明显的膜稳定作用。
药理学作用
兰地洛尔作为一种新型高选择性β1受体阻断药，主要拮抗心脏β1受体，抑制儿茶酚胺作用。电生理研究显示：兰地洛尔对心脏离子电流、动作电位、心脏收缩力或心脏冠状动脉灌注压的影响微乎其微。
来源：中华心力衰竭和心肌病杂志 《兰地洛尔临床应用中国专家共识》
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