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阿莫西林为什么要添加克拉维酸钾?

2022-11-15作者:医学论坛报秋宇资讯
非原创

作者:复旦大学儿科学博士  严虎


上市近50年的阿莫西林一直备受青睐。

迄今,它仍是治疗儿童部分常见细菌感染性疾病的一线抗生素,如:链球菌咽/扁桃体炎、细菌性鼻窦炎、细菌性肺炎、化脓性中耳炎、迁延性细菌性支气管炎、幽门螺杆菌感染、动物咬伤等等。

 

在我看来,儿内科医生的基本功之一就是应熟练掌握:何时选择阿莫西林?何时选择阿莫西林克拉维酸钾?如何选择不同比例的阿莫西林克拉维酸钾?剂量和疗程?


那么以上问题都了解吗?


01

   什么是阿莫西林?  


阿莫西林和青霉素类、头孢菌素类同属于β-内酰胺类抗生素,它们都具有β-内酰胺环结构,抗菌机理相似。


β-内酰胺类抗生素的作用机制

β-内酰胺类抗生素可作用于细菌细胞壁,抑制其细胞壁中肽聚糖的形成,导致细菌胞壁缺损,外界水分进入菌体致使菌体膨胀、裂解、死亡。


阿莫西林因为其结构的改良,比青霉素和其他氨基青霉素更易穿透细菌,口服吸收效果好,在血液中浓度更高。


02

   为什么阿莫西林要添加克拉维酸钾? 


β-内酰胺类抗生素渐渐遇到一个麻烦:部分细菌在抗生素的环境中发生基因突变,产生β-内酰胺酶。β-内酰胺酶可破坏β-内酰胺环结构,导致这类抗生素无法有效杀菌。发生突变的细菌进化成为耐药菌株,得以继续生长繁殖。


克拉维酸钾也是一种抗生素,不过杀菌力弱,市面上没有单独使用的克拉维酸钾产品。


但它具备一个特殊功能

克拉维酸钾可牢固结合耐药细菌产生的β-内酰胺酶,生成不可逆的复合物。耐药细菌的β-内酰胺酶因此丧失功能,无法破坏β-内酰胺类抗生素的结构。


因此,克拉维酸钾又称为β-内酰胺酶抑制剂。


阿莫西林克拉维酸钾可谓是“黄金搭档”,其中的克拉维酸钾抑制耐药细菌产生的β-内酰胺酶,保护阿莫西林的β-内酰胺环结构不被破坏,继而确保阿莫西林发挥杀菌作用。


目前市面上不但有阿莫西林,还有不同比例的阿莫西林克拉维酸钾(2:1、4:1、7:1、8:1、14:1等)。


一旦选项太多,就会导致选择困难。那么在儿童常见感染性疾病中,我们该如何选择?


  • 链球菌咽/扁桃体炎患儿,选择阿莫西林即可,没必要用阿莫西林克拉维酸钾;

  • 细菌性鼻窦炎患儿,需选择阿莫西林克拉维酸钾,不单用阿莫西林;

  • 化脓性中耳炎(或细菌性肺炎)患儿,有时可选阿莫西林,有时又要选择阿莫西林克拉维酸钾


来源:儿科严医生


END

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