血管紧张素转换酶抑制剂（angiotensin converting enzyme inhibitors，ACEI）通过阻断循环和组织中血管紧张素转换酶（ACE）的作用，减少血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）生成，作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS），从而消除或减轻AngⅡ的心血管毒性作用，能显著改善左心室收缩功能障碍及心力衰竭患者的血流动力学状况。

同时ACEI抑制缓激肽的降解，提高机体内的缓激肽及前列环素的水平；提高ACE2和血管紧张素1~7（Ang1~7）表达水平，发挥心血管保护作用。

本类药物还可以降低交感神经系统活性，改善内皮功能及血管重构，改善胰岛素抵抗，保护肾脏，适用于高血压、冠心病、心力衰竭、急性心肌梗死后、左心室肥厚、左心室功能不全、慢性肾脏病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代谢综合征患者，并且可用于降低心脑血管疾病死亡风险，能显著降低患者的病残率和病死率。

【ACEI的分类】

(1)根据活性部位化学结构分类：

ACEI可根据其活性部位所含的特殊基团分为以下3类。

(2)根据药代动力学特点分类

(3)根据组织亲和力分类：

可分为水溶性ACEI（如依那普利、福辛普利、赖诺普利）和脂溶性ACEI（如培哚普利、雷米普利）。

【ACEI的禁忌证】

(1)对ACEI曾有致命性不良反应（如血管神经性水肿导致喉头水肿）。

(2)孕妇。

(3)血肌酐水平显著增高>3mg/dl（265.2μmol/L）或无尿性肾衰竭且未透析治疗。

(4)双侧肾动脉明显狭窄。

(5)左心室流出道梗阻患者（如严重主动脉瓣狭窄、梗阻性肥厚型心肌病）。

(6)高钾血症。

(7)有症状性低血压[SBP<12kPa（90mmHg）]。

(8)严重心力衰竭伴低钠血症等。

【ACEI的不良反应】

(1)刺激性干咳：最常见，一般认为与缓激肽聚积相关，但与给药的剂量无关，多见于用药初期。干咳一般在停药2周内可逐渐消失。

(2)血管神经性水肿：与缓激肽聚积相关，多见于首次用药或治疗最初24小时，表现为喉头水肿、呼吸困难等。处理：立即停用本药，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松等。

(3)（首剂）低血压：较常见，尤其在老年、血容量不足和心力衰竭患者中容易发生。

(4)高钾血症：抑制醛固酮的释放所致，在合用保钾利尿剂或口服补钾时更容易发生。

(5)肾功能恶化、蛋白尿：由于ACEI可以使肾小球滤过率呈不同程度的降低，从而出现程度不等的血肌酐升高现象，在存在基础肾功能不全或心力衰竭患者更易发生。

(6)其他：皮疹和味觉障碍（与巯基有关）、胃肠功能紊乱等。

【ACEI的临床应用要点】

(1)ACEI是慢性心力衰竭治疗的基石，应从小剂量开始，若可以耐受则每隔3~7天逐渐加量，滴定过程及剂量需个体化。起始治疗后1~2周应监测肾功能和血钾。血肌酐增高超过基础值的30%~50%为异常反应，应减量或停药。

(2)ACEI对于心力衰竭患者（除非有禁忌证）应无限期、终身应用，避免突然撤除；并且应尽早联用β受体拮抗剂，有协同作用，可根据临床情况调整各自的剂量。注意切勿因为不能达到ACEI的目标（靶）剂量而推迟β受体拮抗剂的使用。治疗心力衰竭疗效在数周、数月或者更长时间才出现。

(3)出现血管神经性水肿的患者终身禁用ACEI，换用ARB应极度谨慎。不良反应可能在早期发生，但不妨碍长期应用。

(4)不同的ACEI降压表现为“类效应”（class effect），组织亲和力并未显示疗效差异。ACEI+利尿剂或CCB是多国高血压指南优先推荐的联合降压方案之一。

(5)ISIS-4、GISSI-3、SMILE、CCS-1等大型临床试验证实，急性心肌梗死（AMI）早期使用ACEI能降低病死率，尤其是前6周的病死率降低最显著，而前壁心肌梗死伴有左心室功能不全的患者获益最大。在无禁忌证的情况下，溶栓治疗后血压稳定，即可小剂量开始使用ACEI。

(6)2013年美国《ACCF/AHA急性ST段抬高心肌梗死（STEMI）治疗指南》推荐：对于前壁、伴有心力衰竭或LVEF≤40％的急性STEMI患者，除非有禁忌证，均应在24小时内尽早给予ACEI（Ⅰ类推荐）。