抗心律失常药

【药理及应用】属Ib类抗心律失常药。主要作用于浦氏纤维和心室肌，抑制Na^＋内流，促进K^＋外流；降低4相除极坡度，从而降低自律性；明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。

本品静脉注射后15分钟左右生效，2小时达峰效应。与血浆蛋白结合率50％～80％。t_1/2为1～2小时。在肝内被代谢，代谢物仍具药理活性。由肾排泄，原形药约10％。

本品适用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性早搏、室性心动过速和心室颤动。静脉注射，1～2mg/kg，继以0.1％溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。也可肌内注射，4～5mg/kg，60～90分钟重复一次。

【不良反应】常见的不良反应有头晕、嗜睡、欣快、恶心、呕吐、吞咽困难、烦躁不安等。剂量过大时可引起惊厥及心搏骤停。严重房室传导阻滞、室内传导阻滞者禁用。与奎尼丁、普鲁卡因胺、普萘洛尔、美西律和妥卡胺合用时，本品的毒性增加，甚至引起窦性停搏。

【制剂】常用的制剂为注射液：每支0.1g（5ml）；0.4g（20ml）

【药理及应用】属Ib类抗心律失常药。具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。主要用于急、慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄苷中毒引起的心律失常。

【用法】

（1）口服一次50～200mg，一日150～600mg，或每6～8小时1次。以后可酌情减量维持。

（2）静脉注射开始量100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，缓慢静脉注射（3～5min）。如无效，可在5～10min后再给50～100mg 1次。然后以1.5～2mg/min的速度静脉滴注，3～4h后滴速减至0.75～1mg/min，并维持24～48小时。

【注意】可有恶心、呕吐、嗜眠、心动过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等。大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等。

【制剂】片剂：每片50mg；100mg；250mg。胶囊剂：每胶囊50mg；100mg；400mg。注射液：100mg（2ml）。

【药理及应用】

（1）对心血管系统的作用它是一类新型结构的抗心律失常药。它属于第一类（即直接作用于细胞膜的）抗心律失常药。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静脉注射30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期。它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。

抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱100倍），并能干扰钠快通道。

尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。

它还有轻度降压和减慢心率作用。

（2）离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。

（3）它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效。作用可持续8小时以上，其t1/2为3.5～4小时。

适用于预防或治疗室性或室上性异位搏动，室性或室上性心动过速，预激综合征，电转复律后室颤发作等。经临床试用，疗效确切，起效迅速，作用时间持久，对冠心病、高血压所引起的心律失常有较好的疗效。

【用法】口服：一次100～200mg，一日3～4次。治疗量，一日300～900mg，分4～6次服用。维持量，一日300～600mg，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。

必要时可在严密监护下缓慢静脉注射或静脉滴注，1次70mg，每8小时1次。一日总量不超过350mg。

【注意】

（1）不良反应较少，主要者为口干、舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛、头晕、闪耀；其后可出现胃肠道障碍，如恶心、呕吐、便秘等。

（2）有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。

（3）心肌严重损害者慎用。

（4）窦房结功能障碍，严重房传导阻滞、双束支传导阻滞、心源性休克禁用；严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。

（5）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静脉注射乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

【制剂】片剂：每片50mg；100mg；150mg。

注射液：每支17.5mg（5ml）；35mg（10ml）

【药理及应用】原为抗心绞痛药物，具有选择性冠状动脉扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。近年发现具有抗心律失常作用，属Ⅲ类药物，能延长房室结、心房和心室肌纤维的动作电位时程和有效不应期，并减慢传导。临床适用于室性和室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动和颤动、预激综合征等。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗死的心律失常患者。对其他抗心律失常药如丙吡胺、维拉帕米、奎尼丁、β受体阻滞剂无效的顽固性阵发性心动过速常能奏效。此外，还用于慢性冠脉功能不全和心绞痛。

【适应证】

当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常，尤其适用于下列情况：

——房性心律失常伴快速室性心律；

——W-P-W综合征的心动过速。

——严重的室性心律失常。

【用法用量】

(1)静脉滴注

负荷剂量：通常剂量为5mg/kg体重于葡萄糖溶液中，最好用电子泵，在20分钟至2小时内滴注，24小时内可重复2～3次。

本品的作用时间短，要求持续滴注。

维持剂量：10～20mg/kg/天（通常600～800mg/24小时，可增至1.2g/24小时），加入250ml葡萄糖溶液维持数日。

(2)口服：一次0.1～0.2g，一日1～4次。或开始每次0.2g，一日3次，饭后服；3天后改用维持量，每次0.2g，一日1～2次。

【注意】

（1）不良反应主要有胃肠道反应（食欲不振、恶心、腹胀、便秘等）及角膜色素沉着，偶见皮疹及皮肤色素沉着，停药后可自行消失。

（2）房室传导阻滞、心动过缓甲状腺功能障碍及对碘过敏者禁用。

——仅使用等渗葡萄糖溶液配制。

——由于药学原因，500ml中少于2支注射液的浓度不宜使用。

——不要向输液中加入任何其他制剂。

——从静脉滴注第一天起同时接受口服治疗（每天3片）。剂量可增至每天4～5片。

在应用PVC材料或器材时，胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯（DEHP）释放到溶液中，为了减少病人接触DEHP，建议应用不含DEHP的PVC或玻璃器具，于应用前临时配制和稀释可达龙的输注溶液。

【禁忌】

本品在如下情况下禁用：

——窦性心动过缓和窦房传导阻滞，病人未安置人工起搏器；

——病窦综合征，病人未安置人工起搏器（有窦性停搏的危险）；

——高度传导障碍，病人未安置人工起搏器；

——甲状腺功能亢进，因为胺碘酮可能加重症状；

——已知对碘或对胺碘酮过敏；

——妊娠4～9个月；

——循环障碍；

——严重低血压；

——3岁以下儿童（因含有苯醇）；

——哺乳期；

【制剂】片剂：每片0.2g。胶囊剂：每胶囊0.1g；0.2g。注射液：每支150mg（3ml）

【贮藏】应贮存于25℃以下，避光保存。

【药理】选择性阻断β1受体，内在拟交感活性较弱。作用仅为普萘洛尔的1/30，但作用迅速而短暂。

【应用及用法】用于室上性快速型心律失常的紧急状态，静脉滴注，50～150ug/kg。也可用于迅速控制术后高血压，先以300ug/kg于1分钟内滴注，然后以每分钟50ug/kg滴注以维持。

【制剂】注射液：2.5g（10ml）；0.1g（10ml）。

【注意】多见低血压状态

首发于纳洛酮的护理天地公众号