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抗甲状腺药物（antithyroid drugs，ATD）主要有甲巯咪唑（MMI）、丙硫氧嘧啶（PTU），适用于病情轻，甲状腺轻至中度肿大的甲亢患者。年龄在20岁以下、妊娠甲亢、年老体弱或合并严重心、肝、肾疾病不能耐受手术者均宜采用药物治疗。
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甲巯咪唑
【适应证】
1．甲状腺功能亢进症的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。
2．用于各种类型甲状腺功能亢进症的手术前准备。
3．甲状腺功能亢进症患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。
4．放射碘治疗后间歇期的治疗。
5．在个别情况下，因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施，或因患者拒绝接受常规治疗措施时，由于对甲巯咪唑片剂（在尽可能低的剂量）耐受性良好，可用于甲状腺功能亢进症的长期治疗。
6．对于必须使用碘照射（如使用含碘造影剂检查）的有甲状腺功能亢进症病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。
【知识储备】
1．用法用量
片剂，每日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。用药剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。
(1) 甲状腺功能亢进症：一般开始用量为30mg/d，分3次口服；可根据病情轻重调整为15～40mg，一日最大量60mg。当病情基本控制时，需4～8周开始减量，每4周减1/3～1/2。维持量为一日5～15mg，一般需要治疗18～24个月。
(2) 甲状腺危象：一日60～120mg，分次服用。在初始剂量服用1小时后加用碘剂。
(3) 甲亢的术前准备：术前服用本品，一般用量为30mg/d，连续用药直至甲状腺功能正常，在术前7～10日加用碘剂。
(4) 儿童：甲状腺功能亢进症，一日0.3～0.5mg/kg；维持量，一日0.2～0.3mg/kg，可能需要加用甲状腺激素治疗。
2．特殊人群用药及注意事项
妊娠期妇女：本品可透过胎盘，妊娠期妇女用药应谨慎，必须用药时宜采用最小有效剂量。
哺乳期妇女：本品可由乳汁分泌，哺乳期妇女服用较大剂量时可能引起婴儿甲状腺功能减退，故服药期间应暂停哺乳。
儿童：详见用法用量。
老年人：老年人尤其是肾功能不全者应酌情减量给药，推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整。
3．重要相互作用
磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用，故合用本品需注意；本品与口服抗凝药合用可致后者疗效增加。与抗凝药合用时，应密切监测凝血酶原时间和国际标准化比值（INR）。
4．不良反应
常见：皮疹、皮肤瘙痒及白细胞减少；
较少见：严重的粒细胞缺乏，可能出现再生障碍性贫血；
少见：血小板减少、凝血因子Ⅱ或因子Ⅶ降低；
可见味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。
5．禁忌证
对本品或其他硫酰胺衍生物及任何赋形剂过敏者禁用；严重肝功能损害者禁用；中到重度血细胞计数紊乱（中性粒细胞减少）者禁用；既存的并非由甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积患者禁用；在妊娠期间，禁止甲巯咪唑与甲状腺激素联合治疗。
【患者用药交代】
1．请遵医嘱服药，不得擅自增加剂量和增加服药频次。
2．治疗期间应监测甲状腺激素水平，定期监控血象、转氨酶和胆固醇指标。
3．服用本品期间应避免摄入高碘食物或含碘药物，以免病情加重。
4．注意粒细胞缺乏症的症状（口腔炎、咽炎、发热）。治疗期间，特别是治疗的最初几周，如果出现上述症状应及时去医院就诊，若确诊为粒细胞缺乏症，应立即停药。
来源：人卫药学
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