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【限时福利】消化道出血抑酸药的使用原则

2023-09-09作者：论坛报小塔资讯

原创

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消化道出血抑酸药的使用原则

作者：熊思

一、抑酸药的发展史

图1 抑酸药物的发展史

二、抑酸药的作用机制：

图2 抑酸药物的不同作用机制

质子泵抑制剂的详细药理作用与作用机制：胃H⁺-K⁺-ATP酶又称质子泵，是由α和β两个亚单位组成的异二聚体（图2)，贮存于细胞，当壁细胞处于相对静止状态时，H⁺-K⁺-ATP酶主要存在胞质内的管状囊泡膜上，壁细胞受刺激时，H⁺-K⁺-ATP酶转移至壁细胞的分泌小管膜并被激活，催化ATP水解，产生能量驱动H⁺转移至胞外，同时与胞外K⁺结合，驱动K⁺转运至胞内。

H⁺-K⁺-ATP酶抑制剂都属于弱酸性的苯并咪唑类化合物，pKα约为4，此类药物为前体药物（前药，prodrug)，其激活需要酸性环境。在酸性的壁细胞分泌小管内，转化磺酸（sulfenic acid）和亚磺酰胺（sulfenamide)。后者与H⁺-K⁺-ATP酶α亚单位的琉基共价结合失活，减少胃酸分泌。

由于：

①H⁺-K⁺-ATP酶是胃酸分泌的最后环节，M胆碱受体、CCK2受体、H₂受体和胃泌素受体兴奋最终都是通过激活H⁺-K⁺-ATP酶而增加胃酸分泌，质子泵抑制剂对各种因素引胃酸分泌均有抑制作用；

②质子泵抑制剂体内活性代谢产物与质子泵的结合牢固不可逆。

因此，质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强大（可使胃酸分泌减少80%~95%）而持久（24~48小时），尽管它们的血浆半衰期仅为0.5~2小时。

抑制H⁺-K⁺-ATP酶是最直接最有效的抑制胃酸分泌的手段。本类药物使胃内pH升高，可反馈性地使胃黏膜中的G细胞分泌胃泌素，从而使血中胃泌素水平升高。由于本药对组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌亦有明显抑制作用，所以继发性胃泌素水平并不显著影响其抑制胃酸分泌效果。此外，本类药物还使胃蛋白酶的产生减少，对胃黏膜有显著护作用。

三、急性上消化道出血的治疗原则

急性上消化道出血：使用抑酸药提高胃内pH酸碱度，促进血小板聚集和纤维蛋白凝块的形成，避免血凝块过早溶解有利于止血和预防再次出血。急性非静脉曲张性上消化道出血常常需要给予抑酸治疗，临床常用的抑酸药包括PPI和H₂受体拮抗剂，PPI是目前首选的抑酸药物。

治疗原则

1、危险性急性上消化道出血病因不明时，可静脉联合应用质子泵抑制剂（PPI）和生长抑素治疗，病因明确后再行调整。

2、急性非静脉曲张性上消化道出血，在内镜干预前后应考虑使用PPI。

3、对于内镜治疗成功的高风险溃疡出血患者建议给予PPI治疗，给药途径建议静脉给予负荷剂量后持续静脉输注。

4、上消化道活动性出血停止、可以进食等为静脉用质子泵抑制剂的疗程的参考依据，考虑停药或口服质子泵抑制剂序贯治疗。

5、对于再出血风险高的溃疡出血患者（即内镜治疗后需继续给予3天大剂量PPI治疗患者），后续治疗建议每天口服PPI两次，持续14天，后改为每天一次。

6、小肠、大肠下消化道出血，排除胃黏膜应激性病变，无须使用质子泵抑制剂。

治疗方案

表1 抑酸药用于上消化道出血的治疗方案

备注：

a.上消化道出血高危患者（内镜止血治疗后的高危患者，如Forrest分级Ⅰa-Ⅱb级､内镜止血困难或内镜止血效果不确定者､合并服用抗血小板药物或NSAID者）。

b.胃ESD人工溃疡延迟愈合的危险因素：人工溃疡范围大、术中反复电凝止血、凝血功能异常、糖尿病患者等，可酌情增加质子泵抑制剂用量、延长疗程或加用胃黏膜保护剂。

c.胃ESD术后迟发出血的危险因素：操作时间长、剥离范围大、病变位于胃中下2/3、使用与胃损伤/出血潜在相关的药物等，建议采用8周质子泵抑制剂疗程。

d.质子泵抑制剂标准剂量推荐以奥美拉唑注射剂为例。

学后小测

1、质子泵抑制剂与H₂受体拮抗剂的作用机理有什么不同？

2、上消化道出血为什么需要使用抑酸药？

作者简介

熊思

华中科技大学同济医学院附属同济医院消化内科

主治医师，医学博士

参与多项国家自然科学基金面上项目及青年项目，发表SCI论文10余篇，熟练掌握消化内镜（胃肠镜、超声内镜及息肉切除术等）的诊疗技术

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