胺碘酮是目前最常用的抗心律失常药物之一，是以Ⅲ类抗心律失常作用为主的心脏离子通道阻滞剂。由于胺碘酮的药效学、药理学及药代动力学有诸多复杂的特性，针对不同的心律失常，其用药途径、方法和剂量因人而异，切不可"公式化用药"，在临床应用时有四大注意事项。

 1 全面了解电生理作用机制与药代动力学^[1]

 1、胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房、房室结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，因此具有广泛的抗心律失常作用。

2、胺碘酮具有高度脂溶性，分布容积大。主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄，几乎不经肾脏清除。

3、口服起效及清除均慢，需数天至数周起效。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快。

4、清除半衰期长，终末半衰期可达13～142天。

5、剂型不同，作用不同。静脉使用早期主要表现为Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常作用；口服使用负荷量后，以Ⅲ类作用为主。

 2 正确掌握适应证及用法用量

胺碘酮使用适应证广泛，静脉可用于除颤无效的室颤/室速、血流动力学稳定的室速、不伴QT间期延长的多形性室速、“电风暴”辅助用药、房颤的室率控制和节律控制、房扑等。2013年《心律失常紧急处理专家共识》^[2]推荐的用法如表1。

《心律失常紧急处理专家共识》胺碘酮静脉应用推荐

表1

口服片剂可用于房颤复律及维持窦性心律，心衰患者可作为首选以长期维持窦性心律，伴器质性心脏病、无ICD植入指征的室性心律失常患者等^[3]。2014年美国心脏协会（AHA）、美国心脏病学会（ACC）、美国心律学会（HRS）等联合发布的《心房颤动患者管理指南》^[4]推荐胺碘酮转复房颤及维持窦律需分次给药，具体用法如表2。

     2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐

表2

 3 明确疗效与累积量的关系

无论是口服给药还是静脉用药，胺碘酮都需要累积到一定剂量才能发挥药效。累积剂量是指口服维持量之前的总量，包含了静脉推注的负荷量、静脉维持量、口服的负荷量。单纯静脉负荷法适用于短期使用和无法口服的情况；静脉加口服负荷法适用于室性心律失常和反复发作的心律失常；单纯口服负荷方法适用于病情并不紧急和预防的情况。

一般而言，恶性心律失常的维持剂量比房颤的维持剂量高。用药早期及减少维持量过程中的心律失常复发，绝大多数是因为胺碘酮的累积剂量不够。所以，如果临床上确定心律失常早期复发与剂量相关，可以进行再负荷治疗。

 4 正确处理不良反应，加强随访和监测

静脉使用胺碘酮常见的不良反应包括肝损害、静脉炎、低血压、缓慢性心律失常。而甲状腺功能异常、肝损害、肺毒性是长期口服胺碘酮的常见不良反应。

肝损害是静脉使用胺碘酮最常见的不良反应，常发生在静脉治疗后的3～6天。出现肝功能损害者，应减量或停药，给予保肝治疗后可在数天内恢复正常。

胺碘酮使用的最初3个月内，由于胺碘酮的碘含量较高，当胺碘酮进入体内后，促甲状腺激素（TSH）会有一定程度升高，这是生理反应。所以，在3个月内，一般不推荐常规监测甲状腺功能，但在服药前需要对甲状腺功能进行检查，服药3个月后，再次进行检查。

此外，长期口服胺碘酮的患者，要特别注意监测血钾浓度，建议血钾应维持在4mmol/L左右，以免诱发恶性心律失常。

若患者出现不耐受，或严重不良反应时，可考虑中医中药治疗。梁铁军等^[5]通过观察麝香保心丸治疗238例心律失常患者发现，麝香保心丸可明显改善各种心律失常，尤其是房早、室早的发生率（P<0.05），其可能的机制是：

①对心肌有明显的保护作用，调整心肌的顺应性，改善心肌的复极和传导系统的功能；

②降低或抵消肾上腺素引起的β受体兴奋效应，对抗异丙肾上腺素对心脏的兴奋作用，从而降低异位起搏点的兴奋性。

参考文献：

[1] 中国生物医学工程学会心律分会. 胺碘酮抗心律失常治疗应用指南(2008)[J]. 中国心脏起搏与心电生理杂志,2008,22(5):377-385.

[2] 中华医学会心血管病学分会.心律失常紧急处理专家共识[J].中华心血管病杂志.2013;41（5）：363-376.

[3] 杨艳敏.静脉胺碘酮的应用及价值[J].中国心脏起搏与心电生理杂志.2009,23（2）:103-105.

[4] January CT, Wann LS, Alpert JS, et al.2014 AHA/ACC/HRS guideline for the management of patients with atrial fibrillation: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines and the Heart Rhythm Society. J Am Coll Cardiol. 2014 Dec 2;64(21):e1-76.

[5] 梁铁军,赵小茜,王爱武.麝香保心丸抗心律失常238例疗效分析[J].中成药.2004,26(S:S):47-48.