【药物特征】

硝苯地平为1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂。钙通道阻滞剂降低钙通道的开放频率，减少钙离子向细胞内流动。对心肌产生负性肌力、负性频率和负性传导作用；对血管平滑肌产生舒张作用，以动脉为主，特别是冠状动脉；对支气管平滑肌也具有舒张作用。此外，钙通道阻滞剂还具有抗动脉粥样硬化、抗血小板聚集以及增加肾血流量等作用。二氢吡啶类钙通道阻滞剂主要选择性地作用于动脉，对心肌的影响较小，可扩张冠状动脉及周围动脉，可解除自发的或麦角新碱诱发的血管痉挛。硝苯地平因扩张血管作用强，会反射性地加快心率。

口服有首关效应，生物利用度为45%～56%，血浆蛋白结合率为92%～98%。主要在肝脏经CYP3A4以及肠壁氧化成无活性的代谢物，终末半衰期为1.7～3.4小时，主要经尿排泄，少量（10%～20%）经胆汁排泄。普通片对血压波动影响较大，故目前临床较少使用；缓释片和控释片可控制药物释放速度，达到长效平稳的降压作用，临床常用。

【适应证】

高血压、冠心病、心绞痛。

【剂型与特征】

【用法和用量】

【不良反应】

常见外周性水肿，特别是足部、踝部水肿，头痛，还可出现面部潮红、头晕、恶心、腹痛、消化不良、低血压、心动过速、便秘。少见变态反应、焦虑、睡眠异常、呼吸困难、贫血。罕见胸痛、晕厥、胆石症、过敏性肝炎、皮疹、牙龈增生等。

【禁忌证】

过敏者、心源性休克、怀孕20周内的孕妇和哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】

硝苯地平通过CYP3A4系统代谢，所以对肝药酶有影响的药物均可对其产生相互作用。肝药酶诱导剂利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等可降低硝苯地平的有效浓度，禁止与利福平合用；CYP3A4抑制剂西咪替丁、大环内酯类等可升高硝苯地平的浓度。与其他抗心绞痛药物如硝酸酯类或β受体拮抗剂合用有较好的耐受性和疗效。硝苯地平与其他降压药合用增加降压作用。硝苯地平可增加地高辛的浓度。葡萄柚汁可抑制CYP3A4系统，从而增加硝苯地平的浓度。

【注意事项】

1.严重主动脉瓣狭窄及心力衰竭患者应十分慎用。

2.肝损害患者应监测肝功能指标，肝损害加重应减小剂量，严重肝功能不全时减小剂量。

3.可影响驾车和机械操作的能力。

【用药实践】

1.硝苯地平的常见不良反应及处理  初始应用时应注意患者有无硝苯地平药物过敏史及既往有无应用时不能耐受或不良反应等情况，有无面红、心慌、低血压等情况。如无禁忌证，硝苯地平从小剂量开始服用，根据患者对药物的反应决定再次给药。用药期间均需监测血压情况。首次使用时避免在低血容量、空腹等情况下使用，防止低血压。

2.不同剂型的硝苯地平在治疗高血压中的应用  硝苯地平对于以收缩压升高为主的老年高血压患者可作为一线用药，其最大的优点为不良反应轻微，长期服用无耐药性。硝苯地平缓释片或控释片的降压作用稳定、持久，疗效显著，有利于心、肾、脑等器官的保护，可以明显降低心脑血管疾病的发生率。

对糖尿病肾病患者，该药与血管紧张素转化酶抑制剂联合应用具有更好的肾脏保护作用。但需注意高血压急症时慎用或不用舌下含服硝苯地平平片，硝苯地平平片也不推荐用于高血压急症合并急性冠脉综合征或心力衰竭者。另外硝苯地平有增加交感神经兴奋性的作用，使患者的心跳增快，因此对于窦性心动过缓的高血压病患者可选择。

3.硝苯地平缓释片或控释片在治疗冠心病中的应用  硝苯地平缓释片或控释片可用于变异型心绞痛、冠心病合并高血压和多数劳力性心绞痛患者，尤其适用于合并心动过缓和高血压的冠状动脉痉挛患者。硝苯地平控释片还具有延缓动脉粥样硬化进展的作用。

4.硝苯地平缓释片或控释片在心力衰竭患者中不推荐应用  钙通道阻滞剂不作为心力衰竭合并高血压患者控制血压的首选降压药物，但是在应用其他降压药物仍不能有效降压的患者中可以考虑应用钙通道阻滞剂。但循证医学证据最多的是氨氯地平、非洛地平，而硝苯地平缓释片、控释片在心力衰竭患者中不推荐应用。

来源：人卫药学