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二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯地平是临床上最常用的治疗高血压和心绞痛的药物之一，可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内，阻断钙离子通道，松弛平滑肌。硝苯地平可分为普通片、缓释片和控释片三种剂型，有效成分都是硝苯地平，但是制备工艺的不同，导致临床应用有所不同。
普通片为第一代钙拮抗剂短效制剂，其特点是起效迅速，半衰期短、清除率高，一般15分钟就可起效，1~2小时发挥最佳降压效果，能维持4~8小时正常血压水平，所以深受高血压患者青睐，但是弊端就是一天需要吃3次才能稳定血压，使其对血压的控制时间短，很难实现24小时有效覆盖，其降压幅度与速度难以掌控，降压效果太快，常致心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤等不良反应，所以，在2014年的基层降压指南中，就不再推荐硝苯地平普通片来降低急性高危型的高血压了。目前硝苯地平普通片已被禁止长期服用，仅用于高血压危急情况下的降压。我国的《中国基层高血压管理指南》明确指出，高血压急症时应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。现在口服主要用于冠心病心绞痛的治疗，急救时可含化。
缓释片是用特殊的工艺将药物进行独立包裹，可以延长释放的时间和速度，增加药物起效时间，但是其释放速度比较缓慢，也并不是匀速释放。
缓释片可按一级速率持续释放药物，延长药物作用时间，但由于其释放药物时为非恒率释放，均匀性不足，因此可能导致“先多后少”的情况。有研究显示，当其释放16~18小时后无法维持有效浓度。
缓释片分成I、II、Ⅲ三类，缓释片I是膜缓释结构；缓释片II是凝胶骨架型缓释结构；缓释片Ⅲ是双层渗透泵型控释结构。具体还有以下一些区别。
1、规格：缓释片I规格是10 mg，一般一片可维持12小时，一天两次。缓释片II规格是20 mg，每次1片，每天1~2次。缓释片Ⅲ规格是30 mg，每次1~2片，每天1次，它能够24小时近似恒速释放有效成分，类似于控释片。服用时必须整粒吞服，不得嚼碎。
2、服用时间：缓释片I 和缓释片II一般空腹服用。缓释片Ⅲ虽然说明书也是建议空腹情况下用水整片吞服，但由于其不受胃肠道蠕动及PH值影响，服用时间不受就餐时间的限制。
3、适应证：缓释片I可用于各种类型的高血压及心绞痛。缓释片II只针对慢性稳定型心绞痛、血管痉挛型心绞痛，以及原发性高血压的治疗；缓释片Ⅲ适用于各类高血压、冠心病和慢性稳定型心绞痛（劳累型心绞痛）。
4、禁忌证：缓释片I是儿童、孕妇禁止使用本品；缓释片II的禁忌证较多，曾出现过心源性休克、患有重度主动脉瓣狭窄的患者、不稳定型心绞痛的患者都不能服用本品。缓释片Ⅲ禁用于心源性休克，禁用于怀孕20周内和哺乳期妇女。
控释片采用膜渗透泵控释技术，给药后的血药浓度相对恒定，24小时内血药浓度的峰谷波动很小，降压更平稳，副作用更小。它不受胃肠道蠕动和PH值的影响，每天一次给药，整粒服用，勿咬、嚼、掰断药片。此药一旦被掰开、嚼碎或碾碎，内芯药物就不会经过外壳上的小孔缓慢释放，而是通过被掰开所形成的横截面来进行释放，这时血中药物浓度会忽高忽低，不仅达不到匀速释药的目的，还可能会对机体产生危害。其活性成分被吸收后，空药片完整地经肠道排出。
控释片进入体内后以恒定的速率释放硝苯地平分子，从而保持血浆药物浓度的稳定，避免了普通片剂的血浆浓度不稳定、容易激活交感神经等不利后果，并保留了硝苯地平的有效降压和抗心绞痛作用，作用持续平稳。可避免药物释放不均造成的刺激，防止头颈部血管过度扩张，减少相关并发症发生。
各剂型硝苯地平差异对比
来源人民药师在您身边 北京大学药剂科
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