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临床常用祛痰药物按照作用机制可分为4类:(1)祛痰剂:促进痰液从呼吸道排出的药物,如高渗生理盐水雾化吸入,愈创甘油醚;
(2)黏液溶解剂:即通过裂解黏蛋白复合物间二硫键等方式促进痰液溶解和排出,如N-乙酰半胱氨酸(NAC)、厄多司坦;
(3)黏液调节剂:即通过促进浆液分泌、减少黏蛋白生成等方式调节黏液分泌,主要有氨溴索、溴己新、羧甲司坦等,糖皮质激素和抗胆碱能药物也具有抑制黏液分泌作用;
(4)黏液动力药:即通过促进气道黏膜纤毛运动、改善黏液清除动力学帮助排痰,包括桃金娘油、桉柠蒎、β肾上腺能受体激动剂。此外,一些复方中成药也具有祛痰作用。
提示:
(1)含有酚、亚硝酸盐的静脉注射制剂吸入后具有气道痉挛的风险,故不推荐用于雾化吸入;(2)未经空气动力学粒径和相关安全性评价非雾化吸入制剂,一般也不推荐使用。
常用雾化吸入祛痰药物以及有祛痰作用的吸入药物 | ||
药物 | 项目 | 内容 |
N-乙酰半胱氨酸(NAC) | 作用机制 | 黏液溶解作用:可直接作用于黏痰中二硫键(-S-S)使其裂解,降低痰液黏稠度;可使脓性痰液的DNA纤维断裂,尤适用于脓性痰祛除;可有效改善纤毛运动,增强纤毛清除功能,增加肺泡表面活性物质,从而促进黏液排出。 此外研究表明NAC还具有减少细菌附着、抑制及破坏生物被膜形成,以及协同抗生素提高抗菌效果等作用。 NAC经雾化吸入后,可在1 min内起效。 提示:开启安瓿时闻到硫黄味,是药物本身气味,不影响使用。 |
用法用量 | 雾化吸入:300 mg/次,每日1~2次,持续5~10 d,根据患者的临床反应和治疗效果调整剂量和次数。 成人和儿童用法相同。 | |
氨溴索 | 作用机制 | 黏液调节作用:雾化吸入氨溴索溶液可促进呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏蛋白生成, 还可增加黏膜纤毛运动,促进肺表面活性物质的释放,改善痰液排出。 提示:如需和其他药物混合雾化,应避免混合溶液 pH 值高于6.3,以防止 pH 升高导致游离氨溴索失效或溶液浑浊。 |
用法用量 | 12岁以上儿童及成人:15~22.5 mg/次,每日1~2次。 2-12岁儿童:15 mg/次,每日1~2次。 6个月-2岁儿童:7.5 mg/次,每日1~2次。 推荐用药周期为7d,具体使用时间根据患者症状延长或者缩短。 | |
布地奈德 | 作用机制 | 黏液调节作用:通过改变气道细胞的分泌,炎症细胞的聚集以及分泌细胞对炎症反应所致的增生,从而治疗黏液的过度分泌。 |
用法用量 | 起始剂量 成人:1~2 mg/次,每日2次;儿童:0.5~1.0 mg/次,每日2次。 维持剂量(维持剂量应个体化) 成人:0.5-1.0 mg/次,每日2次;儿童:0.25~0.5mg/次,每日2次。 提示:雾化吸入糖皮质激素等药物后应后漱口和洗脸,避免残留药物通过皮肤吸入。 | |
倍氯米松 | 作用机制 | 黏液调节作用:通过改变气道细胞的分泌,炎症细胞的聚集以及分泌细胞对炎症反应所致的增生,从而治疗黏液的过度分泌。 |
用法用量 | 成人:0.8 mg/次,每日1~2次。 儿童:0.4 mg/次,每日1~2次 | |
氟替卡松 | 作用机制 | 黏液调节作用:通过改变气道细胞的分泌,炎症细胞的聚集以及分泌细胞对炎症反应所致的增生,从而治疗黏液的过度分泌。 |
用法用量 | 4~16岁儿童及青少年哮喘急性发作的治疗:1 mg/次,每日2次。 | |
异丙托溴铵 | 作用机制 | 黏液调节作用:胆碱能受体M3具有调节黏膜下腺体分泌的作用,抗胆碱能药物可通过和该类受体结合并抑制腺体分泌、减少黏蛋白排出,因此也可促进黏液清除。 |
用法用量 | 用于维持治疗:成人和 12 岁以上青少年,500 μg/次,每日3~4次。 用于急性发作治疗:500 μg/次,患者病情稳定前可重复给药,日剂量超过2 mg异丙托溴铵应在医疗监护下给药。 | |
沙丁胺醇 | 作用机制 | 黏液动力作用:β2受体激动剂在舒张支气管的同时,能增加纤毛运动,从而促进黏液清除。 |
用法用量 | 成人:2.5~5 mg/次,按病情需要剂量可高达10 mg/次,每日可用4次。 12岁以下儿童:最小起始剂量2.5 mg/次,按病情需要剂量可高达5 mg/次,每日可用4次。 | |
特布他林 | 作用机制 | 黏液动力作用:β2受体激动剂在舒张支气管的同时,能增加纤毛运动,从而促进黏液清除。 |
用法用量 | 成人及体重20 kg以上儿童:5 mg/次,3次/d。 20kg以下儿童:2.5 mg/次,最多4次/d。 |
来源:临床用药评价 作者杭州市红十字会医院 王怀冲
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