壹生资讯-使用抗血小板药物，要重点关注这些内容！|药物处方点评

您已通过HCP身份认证和信息审核

(

使用抗血小板药物，要重点关注这些内容！|药物处方点评

2023-04-18作者：论坛报小璐资讯

原创

点击图片，查看更多精彩内容

阅读要点

抗血小板药物是心血管临床常用且必不可少的治疗药物。目前常用的抗血小板药包括阿司匹林、氯吡格雷和替格瑞洛，它们均具有抑制血小板聚集、防止动脉血栓形成的作用。临床治疗中，医生在开处方时经常为冠心病患者开具两种抗血小板药，如阿司匹林加氯吡格雷或阿司匹林加替格瑞洛，这种双联抗血小板治疗简称为“双抗”治疗。当面对这3种药物，究竟应该怎么选择呢?

赵金主管药师.jpg

赵金

主管药师北京大学第三医院海淀院区

临床情况

男，68岁

诊断：冠心病，三支病变PCI术后，高脂血症

用药

替格瑞洛片 90 mg 每天一次，口服

硫酸氢氯吡格雷片 75 mg 每天一次，口服

阿托伐他汀 20 mg 每晚一次，口服

泮托拉唑钠肠溶片 40 mg 每天一次，口服

点评结果

错误点1 本案例患者抗血小板方案选择药物不合理，替格瑞洛和氯吡格雷同属于二磷酸腺苷（ADP）P₂Y₁₂受体抑制剂，两者作用机制相同，不宜联用。

错误点2 本案例患者给予替格瑞洛90 mg/次，每天一次，用药频次不合理，应为90 mg/次，每天两次服用。

分析

联合用药不适宜

临床常用口服抗血小板药物有① 血栓素A₂抑制剂：选择性抑制环氧合酶，使血栓素A₂合成减少，阻断血小板聚集。代表药物阿司匹林；② 二磷酸腺苷（ADP）P₂Y₁₂受体抑制剂：通过抑制血小板ADP P₂Y₁₂受体，干扰ADP介导的血小板活化，从而抑制血小板聚集。代表药物氯吡格雷、替格瑞洛。

阿司匹林是治疗冠心病、脑梗死等缺血性心血管疾病，以及心脏支架、心脏搭桥等手术的最基础用药。冠心病患者需长期服用阿司匹林，如果对阿司匹林不耐受，出现明显胃部不适或引起消化道出血，则可用氯吡格雷作为替代，患者多数情况下只需要吃一种抗血小板药。

在有些情况下，冠心病患者确实需要使用两种抗血小板药联合治疗，如阿司匹林加氯吡格雷或阿司匹林加替格瑞洛，这种双联抗血小板治疗简称为“双抗”治疗。双抗治疗主要适用于急性冠脉综合征（不稳定型心绞痛或急性心肌梗死等）患者或支架置入术后的患者。因为这些患者冠状动脉内的粥样斑块出现了破裂或溃疡，此时会引起多条途径参与的血小板激活，使大量的血小板聚集到斑块的破口处，单用一种抗血小板药物（如阿司匹林）往往难以完全阻止血栓形成。

目前多项研究已证实采用双抗治疗比单用阿司匹林能进一步降低血栓事件的发生，而未增加严重出血的风险。因此，对于这些血栓形成风险较高的冠心病患者主张采用双抗治疗，疗程一般至少1年，如病情稳定可在1年之后改为单抗。

药物频次使用错误

替格瑞洛与氯吡格雷均是通过抑制血小板P₂Y₁₂受体，干扰二磷酸腺苷介导的血小板活化，从而发挥抗血小板聚集作用的。尽管两者的抗血小板作用机制相同，但两者的化学结构不同，它们在体内的代谢途径是不一样的。

氯吡格雷是一种前体药物，口服吸收至人体之后并不能直接产生抗血小板作用，而需要通过肝药酶将其代谢形成活性的代谢物才能产生抗血小板作用。所以氯吡格雷用药后起效较慢，同时其作用强弱受到代谢酶活性的影响。而替格瑞洛本身是活性药物，不需要经过肝药酶代谢，就可以直接作用于血小板ADP受体发挥作用，抗血小板作用比氯吡格雷强，起效较快。氯吡格雷半衰期为6小时，活性代谢产物半衰期仅为30分钟，但因其活性代谢产物与P₂Y₁₂受体发生不可逆性结合，暴露于氯吡格雷的血小板整体生命周期都受到影响，研究显示氯吡格雷给药24 h 后，血小板抑制率下降到52%，因此氯吡格雷推荐用药频率为每日一次。替格瑞洛半衰期为7.2小时，活性代谢产物半衰期为9 小时，由于替格瑞洛与P₂Y₁₂受体发生可逆性结合，失效较快，血小板功能可在药效消失后逐渐恢复，因此根据半衰期推荐其用药频率为每日两次，并尽量避免漏服。