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本品的抗菌谱与红霉素近似,对甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌属、嗜肺军团菌、沙眼衣原体作用比红霉素强,对幽门螺杆菌有良好的抗菌作用。本品对流感嗜血杆菌有较优异的作用,14-OH-代谢物对该菌的作用为母体药物的两倍。
口服吸收迅速,绝对生物利用度约50%。蛋白结合率约70%。药物吸收后体内分布广泛,不能通过血脑屏障。消除半衰期为4.4小时。低剂量给药(每12小时250 mg)时,经粪、尿两个途径排出的药量相仿,当剂量增大时(每12小时500 mg),尿中排出量可增多。
用于敏感微生物所致的耳鼻咽喉部、下呼吸道、皮肤和软组织感染;急性中耳炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。也可用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
口服。
(1)成人:轻度感染,每次250 mg,重症每次500 mg,均为12小时1次,疗程7~14日。
(2)儿童:6个月~12岁以下儿童,每日15 mg/kg,分为2次。或按以下方法口服给药,8~11 kg体重,每次62.5 mg;12~19 kg体重,每次125 mg;20~29 kg体重,每次187.5 mg;30~40 kg体重,每次250 mg。均为每日用药2次。
对本品及其他大环内酯类药过敏者禁用。心脏病患者(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)、电解质紊乱者、孕妇禁用。
不良反应有腹泻、恶心、味觉改变、消化不良、腹痛或不适、头痛,一般程度较轻。尚可见GPT、GOT、乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶、胆红素升高;白细胞减少、凝血酶原时间延长、血尿素氮(BUN)升高、血清肌酐值升高等。偶见假膜性肠炎。罕见胰腺炎。本品亦可引起Q-T间期延长、室性心律失常。
(1)哺乳期妇女慎用(宜暂停哺乳)。
(2)肝功能不全者、中度至重度肾功能不全者慎用。
(3)肾功能严重损害,肌酐清除率< 30 ml/min者,需作剂量调整。
(4)本品与其他大环内酯类、林可霉素和克林霉素存在交叉耐药。
(1)与特非那定、阿司咪唑、西沙必利等药物合用导致Q-T间期延长,心律失常和充血性心力衰竭,应禁止与这些药物合用。
(2)本品与下列药物联合应用时,可使这些药物血药浓度升高,毒性反应增强,如地高辛、茶碱、口服抗凝血药、麦角胺或双氢麦角碱、三唑仑等。对于卡马西平、环孢素、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢作用而使这些药物作用加强。
(3)利托那韦、氟康唑可抑制本品的代谢,使血药浓度增加。
片剂、胶囊、颗粒剂:①0.125 g;②0.25 g。
避光、密闭、阴凉、干燥处保存。
来源:人卫药学 节选自《国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)》
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