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柳氮磺吡啶面世至今已经近 80 年了,它属于磺胺类药物,但本身无抗菌活性。在肠道分解为磺胺吡啶和 5-氨基水杨酸盐,磺胺吡啶具有较弱的抗菌作用,5-氨基水杨酸具有抗炎和免疫抑制作用。作为一种历史悠久的药物,除在消化科用于治疗溃疡性结肠炎外,还一直用于类风湿关节炎和强直性脊柱炎、银屑病关节炎等风湿性疾病的治疗。
一、适应证及用法用量
溃疡性结肠炎
柳氮磺吡啶是治疗轻度及中度溃疡性结肠炎的主要药物,它具有在结肠释放的特点,通常 3-4 g/d,分次口服。用药间隔应不宜超过8h为宜。
为防止消化道不耐受,初始可以每日 1~2 g 的小剂量开始。
轻度至中度发作:每次1g,每天3~4次;
严重发作:每次1~2g,每天3~4次,可与类固醇药物合用,组成强化治疗方案。
二、5种需要剂量调整的情况
1、遇有胃肠道刺激症状,可餐后服药外,也可分成小剂量多次服用,甚至每小时一次,使症状减轻。
2、根据患者的反应与耐药性,随时调整剂量,部分患者可采用间歇治疗(如用药2周,停药1周)。
3、腹泻症状无改善时,可加大剂量。
4、夜间停药间隔不得超过 8 小时。
5、肾功能损害者应减小剂量。
三、使用柳氮磺吡啶时的7项注意
1、避免超量用药;
当每天用量≥4 g 或血清药物浓度超过 50 g/ml时,不良反应或毒性反应增多。
2、注意不良反应;
过敏反应较为常见,长期服药产生较多不良反应,如恶心、呕吐、厌食、消化不良、头痛、皮疹、药热、溶血性贫血、粒细胞减少以及肝肾损害等,尚可影响精子活力而致可逆性不育症。
3、特殊病情患者慎用;
缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。失水、休克和老年患者应用柳氮磺吡啶易致肾损害,应慎用或避免应用柳氮磺吡啶。
4、注意多饮水,防结石;
应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服碱化尿液的药物。对于需要长期服用的患者,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规 2~3 次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血尿消失。
5、注意交叉过敏反应;
对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者,会对柳氮磺吡啶过敏,应禁用。此外,孕妇、哺乳期妇女、2 岁以下小儿禁用。
6、注意定期复查;
应进行全血象检查(尤其是长疗程患者),直肠镜与乙状结肠镜检查、肝、肾功能检查及上述提及的尿常规检查。
7、注意药物相互作用;
治疗期间,患者可能合并使用其他药物,合用时需要注意:
(1)不宜合用:对氨基苯甲酸、乌洛托品、丙磺舒、新霉素。
(2)合用时需要注意调整剂量或监测:尿碱化药、口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠、骨髓抑制药、避孕药(雌激素类)、溶栓药物、肝毒性药物、光敏药物、维生素 K、保泰松、磺吡酮、丙磺舒、新霉素。
作者:徐昊
文章首发自复星健康医生端公众号
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