药物治疗可以缓解慢阻肺症状，减少急性加重的频率和严重程度，改善健康状况和运动耐量。至今为止，在临床研究中，没有一种治疗慢阻肺的药物可以延缓肺功能的长期下降。慢阻肺常用药物包括支气管扩张剂、糖皮质激素、磷酸二酯酶抑制剂以及其他药物（祛痰药、抗氧化剂等）。

支气管扩张剂可松弛支气管平滑肌、扩张支气管、缓解气流受限，是控制慢阻肺症状的主要治疗措施。短期按需应用可缓解症状，长期规律应用可预防和减轻症状，增加运动耐力，但不能使所有患者的FEV₁得到改善。与口服药物相比，吸入剂的不良反应小，因此多首选吸入治疗。主要的支气管扩张剂有β₂受体激动剂、抗胆碱能药物及茶碱类药物，根据药物作用及患者的治疗反应选用。

①β₂受体激动剂 β₂受体激动剂分为短效（SABA）和长效（LABA）。沙丁胺醇和特布他林为短效定量雾化吸入剂，数分钟内起效，15~30min达到峰值，疗效持续4~6h，每次剂量100~200μg（每喷100μg），24h内不超过8~12喷。主要用于缓解症状，按需使用。福莫特罗（formoterol）为长效定量吸入剂，1~3min起效，作用持续12h以上，常用剂量为4.5~9μg，每日2次。茚达特罗（indacaterol）是一种新型LABA，起效快，支气管舒张作用长达24h，每日1次吸入150或300μg可以明显改善肺功能和呼吸困难症状，提高生命质量，减少慢阻肺急性加重。见表8。

②抗胆碱能药物 主要品种有异丙托溴铵（ipratropium）气雾剂，为短效M受体阻断剂（SAMA）可阻断M胆碱受体，30~90min达最大效果，可维持6~8h，使用剂量为20~40 μg（每喷20μg），每日3~4次，该药不良反应小，长期吸入可改善慢阻肺患者的健康状况。噻托溴铵（tiotropium）是长效M受体阻断剂（LAMA），可以选择性作用于M3和M1受体，作用长达24 h以上，干粉剂为18μg（每吸18μg），每日1次，喷雾剂为5μg（每吸2.5μg），每日1次，长期使用可增加深吸气量，减低呼气末肺容积，改善呼吸困难，提高运动耐力和生命质量，也可减少急性加重频率。见表9。

③茶碱 可解除气道平滑肌痉挛、改善心搏出量、舒张全身和肺血管、增加水钠排出、兴奋中枢神经系统、改善呼吸肌功能及某些抗炎作用。缓释型或控释型茶碱每日口服1~2次可以达到稳定的血浆浓度，对治疗慢阻肺有一定效果。监测茶碱的血浓度对估计疗效和不良反应有一定意义，血液中茶碱浓度>5mg/L即有治疗作用；>15mg/L时不良反应明显增加。见表10。

④联合支气管扩张剂 联合使用不同作用机制和作用时间的支气管扩张剂，与增加单一支气管扩张剂药量相比，可以增加支气管扩张的程度并降低不良反应的风险。例如，SABA和SAMA联用，比单用任何一种药物能更好地改善FEV₁和症状。LABA和LAMA在一个吸入装置中联合使用，在改善症状、改善FEV₁、减少急性加重方面优于单药治疗。见表11。

①糖皮质激素 很多研究发现规律单独吸入糖皮质激素（ICS）不能改变FEV₁的长期下降，也不能改变慢阻肺患者的病死率，因此不推荐单用吸入激素治疗。对于中度到极重度的慢阻肺患者而言，有频发急性加重风险的患者，ICS/LABA联合使用，在改善肺功能、健康状态和减少急性加重方面比单药更有效，见表12。一些研究发现规律使用ICS治疗增加肺炎的风险，尤其是重度慢阻肺患者，需要权衡ICS的风险-效益比。与ICS/LABA或LAMA单药使用，ICS/LAMA/LABA三联治疗改善肺功能、症状、健康状况及减少急性加重效果更佳。慢阻肺稳定期不推荐长期口服糖皮质激素。

②磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂 PDE-4抑制剂的主要作用是通过抑制细胞内环腺苷酸降解来减轻炎症。罗氟司特（roflumilast）为口服药物，1次/d，无直接扩张支气管作用。对于存在慢性支气管炎、重度到极重度慢阻肺、既往有急性加重病史的患者，罗氟司特治疗可降低需要糖皮质激素治疗的中重度急性加重发生率。

①祛痰药（黏液溶解剂）慢阻肺患者的气道内产生大量黏液分泌物，可促使其继发感染，并影响气道通畅，应用祛痰药有利于气道引流通畅，改善通气功能，但其效果并不确切，仅对少数有黏痰的患者有效。常用药物有盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、福多司坦、桉柠蒎等；

②抗氧化剂 慢阻肺患者的气道炎症导致氧化负荷加重，促使其病理生理变化。应用抗氧化剂大剂量N-乙酰半胱氨酸（0.6g，2次/d）或羧甲司坦等可降低疾病反复加重的频率。

节选自《慢性阻塞性肺疾病基层诊疗指南（2018年）》