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有朋友跟华子说,他看到了FDA批准秋水仙碱用于预防心脑血管疾病的信息,可秋水仙碱是治疗痛风的药物,而且毒性很大,为什么还可以保护心脏呢?
华子说,关于秋水仙碱在心脑血管方面的作用,已经研究了很多年,在最近几年才确定下来。抗炎是产生心脑血管获益的核心机制,与治疗痛风所不同的是,用药剂量是关键,采用低剂量用药,在得到心脑血管获益的同时,最大程度降低用药风险。
很多人对秋水仙碱可能并不陌生,这是一个治疗痛风的经典用药,主要用于痛风急性期,可以快速缓解疼痛,但并不是传统意义上的“止痛药”。
秋水仙碱可以抑制中性粒细胞的趋化、黏附和吞噬作用,抑制炎症因子的释放,从而可以快速缓解痛风发作时的红、肿、热、痛等症状;小剂量长期服用,也可以减少痛风的急性发作频率。
不过秋水仙碱不能降低血尿酸水平,也不能代替别嘌醇、非布司他、苯溴马隆等控制血尿酸药物,只用于痛风的急性发作,不用于痛风的长期管理。
慢性炎症是动脉粥样硬化进展的“加速器”,减轻炎症反应,就可以调节免疫平衡,稳定动脉粥样硬化斑块,减少心脑血管疾病风险。
秋水仙碱有强大的抑制炎症作用,但是其正常的治疗量与中毒量相接近。多项大型研究(COLCOT、LoDoCo2等)均证实,低剂量(每日0.5mg)的秋水仙碱可以显著降低主要心血管事件风险,而且有较好的安全性。
所以对于已经发生过心肌梗死、冠心病、卒中等疾病的人,使用低剂量的秋水仙碱可以加强对心脑血管的保护。
在2023年美国FDA批准了低剂量的秋水仙碱用于心脑血管疾病的预防,但此项应用尚处于初步阶段,也要注意使用药物可能带来的风险。
秋水仙碱在用于心脑血管疾病的预防时,只能使用低剂量而不能超量用药。常见不良反应为胃肠症状,比如呕吐、腹痛和腹泻。而腹泻有可能是药物中毒的前驱症状,一旦发生,需停药就医。
秋水仙碱的严重不良反应是骨髓抑制,会引起白细胞、粒细胞、血小板等全血细胞减少,以及再生障碍性贫血,如果出现需要立即停药。孕妇、哺乳期禁用,有严重的肝、肾功能不全或是有血液疾病者,不建议使用秋水仙碱。
秋水仙碱通过CYP3A4酶和P-糖蛋白代谢,容易与多种药物会发生相互作用。比如大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素等)、抗真菌药物(酮康唑、氟康唑等)、环孢素等药物会增加秋水仙碱的血药浓度;与他汀联用时,会增加肌痛的不良反应。
所以在用药时需要密切观察不良反应,并避免与相互作用大的药物合用。
总结一下,秋水仙碱可以对抗慢性炎症对血管的伤害,美国FDA批准使用其低剂量用于心脑血管疾病的预防,但此项应用仍处于初步阶段,需要进一步的研究。同时秋水仙碱也有较多的不良反应以及与其他药物的相互作用,所以不建议自行用药。
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