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曲美他嗪作为一种常用的心脏用药，为什么会成为运动员的违禁药物呢？我们来了解一下它的前世今生——
曲美他嗪(Trimetazidine)，属于脂肪酸氧化抑制剂类药物，用于对一线抗心绞痛治疗控制不佳或无法耐受的稳定性心绞痛成年患者的对症治疗。
众所周知，心绞痛是由心脏供血不足和缺氧所导致，而曲美他嗪有助于维持心肌细胞的能量代谢，保护心肌细胞在氧气供应减少时尽可能不受影响，从而维持细胞内环境的稳定。
曲美他嗪可通过抑制脂肪酸的β氧化，促进葡萄糖氧化。在缺血细胞中，相较于脂肪酸β氧化，葡萄糖氧化获得能量只需要较低的耗氧量。因此临床上，曲美他嗪可以帮助预防心绞痛的发作，但一般不作为心绞痛发作时的对症治疗药物。
曲美他嗪最初于1978年在法国上市。上市之初，该药除了用于心绞痛发作的预防性治疗外，还可用于耳鸣、眩晕和视野障碍的辅助性对症治疗。
然而，由于临床数据无法支持耳鸣、眩晕和视野障碍患者在服用曲美他时能够获益，2012年欧洲药品管理局（European Medicines Agency，EMA）建议医生不再开具曲美他嗪用于治疗这些疾病。该药的禁忌证为对曲美他嗪或辅料过敏、帕金森病、帕金森综合征、震颤、不宁腿综合征以及其他相关的运动障碍和严重肾功能损害等。
Trimetazidine
曲美他嗪药理作用
兴奋剂，在英语中称“Dope”，原义为“供赛马使用的一种鸦片麻醉混合剂”。最初，运动员服用的一些药物，或称为“兴奋剂”，大多属于兴奋性药物刺激剂类，但后来被禁用的药物并不仅仅是兴奋性药物，甚至可能还会是抑制性药物，如β-受体阻断剂等，而国际上对于运动员禁用的药物仍习惯性地称为兴奋剂，即运动员禁用物质的统称。
曲美他嗪作为心脏药物，为何频频与运动员禁用药品扯上关系呢？事实上，曲美他嗪可能提高运动成绩的特性广受体育界的关注。如前所述，该药可抑制脂肪酸的β氧化，将能量的产生从长链脂肪酸转为葡萄糖，从而减少耗氧量，改善心功能，增强运动能力。
此外，曲美他嗪还可以调节丙酮酸脱氢酶活性，促进葡萄糖氧化，同时降低乳酸生成，最终稳定心肌功能。曲美他嗪在减少氧化应激中的作用也是很显著的，因为它可以激活抗氧化酶，如谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和超氧化物歧化酶(SOD)。目前认为，虽然曲美他嗪不像许多典型的兴奋剂那样具有增强肌肉或兴奋机能的作用，但它可以提高运动员的身体效率和耐力也是实情。
由于曲美他嗪能够降低冠状动脉血管阻力，增加冠状动脉血流量，以及对其他器官的细胞保护及抗缺血作用，2014年1月作为代谢调节剂被列入WADA禁用物质清单，属于S4激素和代谢调节剂。在我国2024年最新的兴奋剂目录中，曲美他嗪属于第七类的其他品种，序号为388。
通常情况下，曲美他嗪作为一种可以提高成绩的药物，在服用一次剂量后数小时内开始起作用，临床效果可以持续数天。它可能在运动员最后一次使用药物后的几天内在尿液中被检测到。
尽管曲美他嗪可以在压力下优化心脏的代谢功能，但服用该药也存在一些风险。实际情况是，服用该药虽然短期内看似对年轻健康的成年人或运动员没有太大的影响，但长时间服用可能出现的不良反应会包括胃肠不适、震颤和虚弱，也有可能出现更为严重的不良反应，如帕金森症状，其他还有头痛、皮疹、恶心、头晕和呕吐等。
临床上，曲美他嗪常作为预防心绞痛的药物使用。因为其能提高血红蛋白的携氧能力，改善缺氧，有时也被用作缓解“高原反应”的药物。
正是因为它的这些机制，使其成为一些运动员追求竞争优势的选择。事实上尽管曲美他嗪不会立竿见影地带来实质性优势，但竞技运动中，哪怕差异仅仅是千分之一秒有时也会使运动员非正当获益，而对于服药者的身体又是隐患多多，这就是为什么WADA要将曲美他嗪列入运动员在比赛期间和比赛外禁止使用的物质清单的根本原因所在，即保护体育运动参加者的身心健康，同时又维护体育竞赛的公平竞争。建议大家一定要应遵医嘱服用，不可擅自自行用药！
供稿/石浩强（上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科 副主任药师）
本文转自：瑞金药师讲用药
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