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作者：中南大学湘雅二医院 周胜华
在治疗剂量时，洋地黄疗效确切，不增加心肌耗氧量，减少再住院，是长期使用唯一不增加心衰患者死亡率和减慢心率的正性肌力药物。
无须大剂量洋地黄化，应当个体化用药
临床应用洋地黄类药物有如下注意事项。
洋地黄类药物作用在一定范围有效
给药后量效曲线在一定范围内呈现正相关，随着受体结合，正性肌力作用达到阈值，再增加血药浓度，正性肌力作用的增加也不再明显，血药浓度1 ng/ml仅达到60%，2 ng/ml可达到90%（药典规定的中毒阈值即为2 ng/ml）。
洋地黄类药物治疗窗窄
安全范围窄，中毒剂量与有效剂量有重叠；有效血药浓度为0.5~0.9 μg/L，浓度≥1.2 μg/L时死亡风险增高。
洋地黄类药物个体差异大
影响血药浓度的因素多，如剂量、年龄、脂肪存储、血清白蛋白水平、肾功能降低等。使用不当时不良反应较多。
洋地黄类药物使用建议
谨慎使用
应使患者处于洋地黄稍偏不足的状态，如病情需要，再追加剂量；注射剂可先给予负荷量再小剂量维持使用；传统的洋地黄化给药方式已被淘汰。
用药期间注意监测心率和心律、症状和体征
应注意有无洋地黄中毒相关症状；监测肾功能和电解质（如血肌酐、血钾、钙、镁的水平）；地高辛血药浓度：使用1~2周后监测，每1~3个月复查；维持在0.5~0.9 μg/L，注意不良反应。
洋地黄类药物怎么使用？
地高辛
地高辛是唯一经安慰剂对照试验验证并批准用于慢性心衰的洋地黄制剂。
口服常用剂量为0.125~0.25 mg/d，7天可达稳态血药浓度。对于≥80岁、体质指数（BMI）<18.5 kg/m2、肾功能异常者可采取0.0625 mg/d或0.125 mg隔日用药的给药方法。
去乙酰毛花苷注射液（西地兰）
静脉应用方法为首剂0.2~0.4 mg稀释后缓慢静脉注射，2~4 h后可再用0.2 mg，24 h总量不超过1.2 mg。病情稳定后，可改为口服地高辛维持。
地高辛注射液
西地兰为地高辛前体药物，需要在体内脱去葡萄糖基转化为地高辛而发挥药理学作用，因此不具备直接活性，需要代谢，起效时间稍慢且个体差异较大。
地高辛注射液则为直接活性成分，剂量更为精准，对于心衰伴肝功能不全患者，推荐使用不经肝脏代谢的地高辛，因此国外多使用的洋地黄针剂为地高辛注射液。但地高辛针剂不宜作为房颤患者长期心室率控制的首选药物，更适于心衰合并房颤患者心室率的紧急控制。国内目前已上市批准的剂量规格为2 ml ∶0.5 mg。
未完待续……
周胜华教授
★ 中南大学湘雅二医院，教授 ,主任医师
★ “卫健委突出贡献的中青年专家“、享受国务院特殊津贴
★美国心律学学会（HRS）终身会员
★ 中华医学会心血管病学分会委员
★ 中华心电生理和起搏学会常务委员
★ 卫健委医管司内镜临床诊疗质量评价专家委员会委员及督察委员会常委
★ 中华心电生理和起搏学会全国房颤指导组成员
★ 国际动脉粥样硬化学会中国分会理事
★ 中国医院协会第二届理事
★ 《中华医学杂志英文版》（SCI）编委, 《中华心律失常杂志》第四届编委
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