【其他名称】

呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定、善胃得。

【药物特征】

雷尼替丁分子结构中以呋喃环取代西咪替丁的咪唑环，为强效选择性H₂受体拮抗药，作用比西咪替丁强5～8倍，但较法莫替丁弱，能有效抑制组胺、胃泌素及食物刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性，对胃及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点。不良反应小，不影响胃黏液和胰蛋白酶分泌，对胃泌素和性激素的分泌无影响，不影响肾功能，对CYP450酶的影响较小。

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度约为50%，单次口服本药150mg后1～2小时达血药浓度峰值（平均约为400ng/ml），有效血药浓度为100ng/ml，其作用可维持8～12小时；血浆蛋白结合率约为15%，表观分布容积为1.9L/kg，广泛分布于全身各组织，并可透过血脑屏障和胎盘屏障。血浆半衰期约为2～3小时，主要经肾以原型排出，肾脏清除率为7.2ml/(kg·min)，少量经肝脏代谢为氧化产物或去甲基产物后排出，肾功能不全可影响本药的消除。

【适应证】

用于治疗消化道溃疡、手术后溃疡、卓-艾综合征、胃液反流及其他高胃酸分泌疾病，也可用于预防应激性溃疡。静脉注射可用于上消化道出血。

【剂型与特征】

1. 片剂，避光、密闭保存于阴凉处，可掰开服用。

2. 胶囊剂，避光、密闭保存于阴凉处，不可掰开服用。

3. 注射剂，避光、密闭保存于阴凉处，缓慢注射。

4. 枸橼酸铋雷尼替丁（金得乐片、瑞倍胶囊）：本药为枸橼酸铋和雷尼替丁经化学合成得到的一种新型抗溃疡药，既具有H₂受体阻断作用，又具有抗幽门螺杆菌和胃黏膜保护作用，其生物学特征明显优于枸橼酸铋和雷尼替丁的混合物，适用于消化性溃疡的治疗或预防，或联合抗生素协同根除幽门螺杆菌。

【用法用量】

1. 溃疡病及预防应激性溃疡  每次150mg，每日2次，早晚餐时口服，或每晚睡前顿服300mg。4周溃疡愈合率为46%，6周为66%，8周为97%，维持剂量为150mg，每晚睡前顿服，维持治疗的疗程应达1年以上。

2. 反流性食管炎  每次150mg，每日2次，早晚饭时口服，或每晚睡前顿服300mg，疗程为8～12周，维持剂量为150mg，每晚睡前顿服。

3. 卓-艾综合征  宜用大剂量，每日口服600～1200mg。

4. 上消化道出血  用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，或20ml溶媒稀释后静脉注射，或直接肌内注射，每次25～50mg，每4～8小时一次，一旦患者可恢复进食，可每次150mg，每日2次，代替注射给药。

另外，全身麻醉及衰弱昏迷患者术前1.5小时或大手术患者术后注射100～300mg可防止胃酸反流合并吸入性肺炎。肾功能不全患者本药的半衰期延长，血药浓度升高，当患者肌酐清除率<50ml/min时用药剂量应减少一半。

【不良反应】

常见头痛、头晕、皮疹、恶心、腹泻等，本药注射后部分患者出现面热、出汗及注射部位瘙痒和发红，短时间内可消失。

【禁忌证】

1. 对雷尼替丁过敏患者禁用。

2. 有急性卟啉病史患者禁用。

【药物相互作用】

1. 与抗酸药合用可使本药的血药浓度峰值下降，吸收率降低。

2. 可降低维生素B₁₂的吸收，长期使用可导致维生素B₁₂缺乏。

3. 与普鲁卡因胺合用，可使后者的清除率降低。

4. 可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可升高这些药物的血药浓度。

5. 可减少胃酸分泌，导致三唑仑的生物利用度升高。

【注意事项】

1. 对于癌性溃疡患者，用前应先明确诊断，以免延误治疗。

2. 老年人、肝肾功能不全、心脏疾病患者慎用；小儿不推荐使用。

【用药实践】

1. 用药过量的处理  当使用本药发生过量时心动过缓甚至惊厥，应首先进行洗胃以清除肠道内尚未吸收的药物，并积极进行人工呼吸等对症治疗，由于本药可经血液透析和腹膜透析清除，必要时进行血液透析清除过量药物。

2. 使用的疗程和剂量  停药后复发率很高，如停药后1年溃疡复发率约30%，采用低剂量长期服药或反复足量短程疗法可显著降低复发率，因此应按时服药、坚持疗程。对于急性症状开始治疗时可先用注射剂，症状控制后可改为口服制剂。

用于反流性食管炎治疗时应适当增加剂量并延长疗程，用于卓-艾综合征、多发性内分泌腺瘤等治疗时，应大剂量长期用药。

来源：人卫药学 节选自《消化系统疾病治疗药物处方集》