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（通讯员 程守勤 姜晨 王雅恬）药品“一致性评价”和“4+7”城市带量采购等医药政策出台的背后，正是国家通过倒逼机制加速创新药物研发效率的战略转型。如何更快、更多地发现原创药物新靶标？近日，由中国药科大学与东南大学联合主办的首届化学蛋白质组学与药物发现国际研讨会在江苏省南京市召开，与会的德国、美国以及中国的近200名科学家及科技精英开展学术研讨。中外专家指出，化学蛋白质组学这一新兴技术，将在创新药物研发过程中发挥突破性作用，大大提升创新药研发效率，使原创药物新靶标的发现“大提速”。
教育部“长江学者”特聘教授、国家杰出青年科学基金获得者、中国药科大学副校长郝海平教授表示，目前国内外主流的靶向药物研发思路往往需要先找准针对某个特定疾病的药物靶点，再通过高通量筛选的方式，犹如“大海捞针”般从大量的化合物库中发现先导化合物，再逐步优化，最终获得创新药物。然而，这一传统的药物研发模式一直“瞄准”单一靶点，效率较为低下，局限性也愈发明显。现如今全球每年批准上市的常见病原创新药的数量正呈缓慢下降的态势，究其根源正是来自于创新靶标的稀缺。由此可见，未来国内外原创药物研发亟需药物靶标的发现，而完成这一任务，需要更具效率的新技术和新方法。
“化学蛋白质组学就是一门新兴的技术，目前国外的一些大的制药公司已开始应用这项新技术进行药物研究靶标的发现和筛选”，来自德国慕尼黑工业大学的BERNHARD KÜSTER教授在接受本报记者采访时说。据介绍，蛋白质是遗传信息表达的“最后一公里”，蛋白质组是构成生物系统与执行生命过程的功能性实体，是人体表型（生理与病理状态）的直接物质基础。蛋白质组学这一概念提出于1995年，是继基因组学研究之后生命科学领域的又一重要研究方向。近年来，以色谱和质谱技术为核心的蛋白质组学技术的发展，驱动了蛋白质组学研究在深度和广度上的快速增长，而与有机合成化学结合诞生的化学蛋白质组学这一新兴技术的突破，为寻找新的药物和药物作用靶标带来了新的机遇。
“化学蛋白质组学这一新技术，擅长分析活性分子或者药物分子作用在细胞乃至组织中的结合蛋白。因此，与传统药物发现‘万箭齐发’般的着眼于单一靶点进行海量分子筛选这一思路相比，化学蛋白质组学则能轻松将具有生物活性的小分子所结合的靶标‘一网打尽’。当它用于长期以来临床药效良好但靶标不明的药物，例如天然产物、中药，即可快速发现和鉴定全新的药物靶标，因而成为高效且强大的临床前药物研发的‘独门武器’。”郝海平教授坦言，这一特色体现了化学蛋白质组学技术的巨大魅力，它不仅能有效提高创新药物研发的效率，更能发现已有药物潜在新靶点，这也为“老药新用”带来无限可能。比如说，某种药物主要是治疗白血病的，通过化学蛋白质组学技术研究发现，该药物还可以治疗其他的疾病，为老药新用提供了可能。此外，它还能解决部分化合物药效好但毒性大的问题，通过明确现有化合物导致毒性的脱靶机制，可以进一步改造药物结构，保留与药物靶点的结合，避免与毒性脱靶结合，从而获得新的药物分子。
东南大学生物科学与医学工程学院陶纬国教授介绍说，化学蛋白质组学不仅局限于小分子药物，研究发现它还能够应用于细菌、病毒等更复杂的、尺寸更大的复合结构。通过化学蛋白质组学新技术，就像给细菌、病毒安装了GPS一样，能够揭示出细菌感染、病毒入侵这一时间变化过程中的结合蛋白，提示这一过程中参与的复杂作用机制，这为研究者明确新的治疗靶标，攻克细菌、病毒耐药的问题，提供了全新的契机。
“蛋白比基因更复杂、更多变，但未来应用也更广。”陶纬国教授谈及化学蛋白质组学，对该技术在新药研发领域新靶标发现的应用充满了信心。
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