壹生资讯-跟着病例学 | 吉非替尼这样吃，疗效可能要打折扣！

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2022-12-13作者：医学论坛报秋宇资讯

非原创

作者：中山市小榄人民医院郑志明

病史情况：

患者，女性，68岁，2022年4月确诊为肺腺癌，EGFR-L858R突变阳性，给予吉非替尼（250 mg，1天1次）靶向治疗。因复查时间到期，遵医嘱返院。

入院后处理：

入院后完善相关检查，6月份辅助检查提示：非小细胞肺癌抗原44.36 ng/ml、糖类抗原125225 U/ml，对比4月份指标并没有明显下降；复查胸部CT提示：右肺癌肿物较前稍有缩小，靶向治疗疗效稳定（缩小SD）。

医嘱继续口服吉非替尼（250 mg，1天1次）。

日常查房

医师对该患者靶向药物的治疗效果产生疑惑，根据相关指南及临床试验结果，该类患者有效率应较高（客观缓解率为70%）。

查房时发现患者在家长期口服雷贝拉唑肠溶胶囊20 mg，1天1次。

临床药师提出，不排除雷贝拉唑降低了吉非替尼的血药浓度，影响了抗肿瘤药疗效。

吉非替尼与质子泵抑制剂存在相互作用吗？

查阅吉非替尼药品说明书的相互作用发现，该药不建议与升高胃pH值的药物合用。

在一项健康志愿者中进行的临床研究表明，吉非替尼与能明显持续升高胃pH至≥5的雷尼替丁合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，这可能降低吉非替尼疗效。

同时在《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则2019 版》中，对于治疗EGFR突变非小细胞肺癌的一代EGFR抑制剂吉非替尼的合理用药要点中也明确指出：能显著且持续升高胃液pH值的药物有可能会降低吉非替尼的血药浓度，从而降低吉非替尼疗效。

生活中有哪些可以升高胃液pH的药物？

抑酸药物包括质子泵抑制剂、H₂受体阻抗剂、抗酸药等。

升高胃液pH的药物对吉非替尼影响有多大？

2014年发表在《柳叶刀》上的一篇关于小分子TKI药物相互作用的综述。文中提到在胃液中，小分子TKI主要以电离形式溶解并被吸收。当使用升高胃液pH的药物后，小分子TKI以溶解度低的非电离形式存在影响药物吸收，最高血药浓度下降71%，药物AUC下降41%。

另外，厄洛替尼、拉帕替尼、达克替尼、达沙替尼以及舒克替尼也容易受胃液PH的影响，临床上应尽量避免两者联合使用。

因病情需要使用升高胃液pH的药物，该如何减少影响？

对于必须使用升高胃液pH的药物的患者，建议在服用吉非替尼前后2小时使用抗酸药，如氢氧化铝、氧化镁等。暂不使用质子泵抑制剂及H₂受体阻抗剂。

由于抗酸药不会长时间影响胃酸PH，有利于合理规划吉非替尼的服药时间，不影响药物的吸收。

来源：岭南药学

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