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阿托伐他汀与瑞舒伐他汀，都是强效他汀，二者哪个更强？

2020-12-15作者：论坛报小塔资讯

在对动脉粥样斑块进行治疗、预防心脑血管疾病的发生过程中，他汀类药物是不可替代的一线药物。这类药物除了可以降低胆固醇，还可以改善动脉内膜的代谢，对抗胆固醇的氧化、炎性反应，使斑块的脂质核心趋向缩小，有一定的逆转斑块作用。

他汀类药物中的阿托伐他汀与瑞舒伐他汀，都可以把血中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平降低50%以上，所以二者被称为强效他汀，也是临床上常用的两个他汀类药物。经常有患者问：这两个强效他汀，哪个更强一点呢？

一、两者使用的剂量

阿托伐他汀使用时分为4级剂量，最低剂量是10mg，增加剂量的顺序为20mg、40mg，最大剂量为80mg。瑞舒伐他汀也分为4级剂量，最低剂量是5mg，增加剂量的顺序为10mg、20mg，最大剂量为40mg。两者在同级剂量的时候，降脂强度相同。也就是说，在降脂强度相同的时候，阿托伐他汀的剂量要比瑞舒伐他汀的剂量要大1倍。

但他汀类药物的服用剂量，不是衡量其作用强度的关键性指标，而是要在相同的降脂强度时进行比较。从患者用药后对血脂检测的反馈来看，瑞舒伐他汀的降脂作用，在同级别下，要稍强于阿托伐他汀。

二、两者的脂溶性与水溶性

阿托伐他汀脂溶性较强，容易进入肝细胞内进行代谢，而且其代谢产物仍然具有降脂活性。但也是因为如此，阿托伐他汀对肝功能影响较大，有严重肝功能损伤者需禁用。

瑞舒伐他汀水溶性较强，大约只有10%在肝内代谢，主要是通过肠道和肾脏原型排泄。所以瑞舒伐他汀对肾功能有一定影响，肾功能不全的人，需要减量服用，肾功能严重不全者，要禁用瑞舒伐他汀。

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀在服用期间，都要对肝功能进行监测。如果转氨酶超过正常值的3倍，就需要停药了。依据两者脂溶性与水溶性上的差异，肝功能稍差而肾功能正常者，宜选用瑞舒伐他汀；而肾功能不全而肝功能正常者，宜选用阿托伐他汀。

三、副作用与药物相互作用

他汀类药物常见肌肉损伤、肌痛的副作用。有相关的临床试验研究，瑞舒伐他汀产生肌痛的副作用要高于阿托伐他汀。所以对于肝肾功能正常的高血脂患者，为了减少副作用的发生率，通常会选用阿托伐他汀作为初始治疗用药。

有些患者会并发多种疾病，需要同时服用多种药物，比如说降压药、抗生素、抗焦虑药等。大多数的药物都要通过肝药酶CYP3A4进行代谢，这个酶也是阿托伐他汀的代谢酶，多种药物在代谢时会竞争酶通道，就如同千军万马争抢一个“独木桥”，会造成阿托伐他汀的蓄积，增加其发生肝损伤的风险。所以在需要与多药同服的时候，宜选用瑞舒伐他汀进行治疗。

四、要注意“加6”原则

无论何种他汀类药物，在剂量加倍的时候，只能使低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），进一步下降6%。也就是说，他汀类药物的剂量增加1倍，但药物的治疗效果只能增加6%，这也被称为他汀类药物的“加6”原则。

剂量翻倍，药效增加得少，但副作用的发生概率却会大幅增加。所以对于LDL-C控制不佳的患者，并不建议单纯的增加他汀类药物的剂量，而是在使用中、低剂量的他汀类药物的同时，增加其他种类的降脂药，比如说胆固醇吸收抑制剂依折麦布，进行联合治疗。能使LDL-C达标，同时避免副作用发生率增加。

总结一下，阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀，两者都有较长的血药浓度半衰期，且服药不受饮食影响，所以每天在固定时间服用1次即可。在药效强度上，瑞舒伐他汀略高于阿托伐他汀，但差别并不是很大，应用时主要依据肝、肾功能的不同，以及是否与其他药物同服进行选择。

来源：药师华子

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