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需要首剂加倍的药物，有哪些？

2021-09-28作者：医学论坛报秋宇资讯

非原创合理用药

作者：中山大学孙逸仙纪念医院张海威

大多数药物在采取正常给药方式时无须首剂加倍，但有一些特殊药物使用需要首剂加倍，都有哪些药物呢？

一、相关概念

首剂加倍：临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，使得药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法。

也就是第一次服药时，用药量要加倍。

目的是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，可缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用，迅速缓解病情。

一般来说，需要“首剂加倍”的药物多为抗微生物药物。

二、哪些常见药物需要首剂加倍？

1、抗微生物药物类

替考拉宁

一般感染，首剂：静脉给药 0.4 g，维持剂量：0.2 g每日一次。

重度感染：骨关节感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎等。首剂：每 12 小时静脉给药 0.4 g，连续 3 次，维持剂量：0.4 g每日一次。

阿奇霉素

对感染（除沙眼衣原体等所致的性传播疾病）的治疗：首日服用 500 mg，第二至第五日每日一次口服本品 250 mg；或总剂量相同，每日一次服用本品 500 mg 共三天。

替加环素

推荐的给药方案为首剂 100 mg，然后，每 12 小时 50 mg。

米诺环素

成人首次剂量为 0.2g，以后每 12 或 24 小时再服用 0.1 g，或遵医嘱。

多西环素

抗菌及抗寄生虫感染：第一日 100 mg，每 12 小时 1 次，继以 100～200 mg，一日 1 次，或 50～100 mg，每 12 小时 1 次。

替硝唑

厌氧菌感染性疾病时，口服首剂2 g，维持量每次1 g，每日一次，一半疗程5~6日。

甲硝唑

成人常用量：静脉给药首次按体重 15 mg/kg，维持量按体重 7.5 mg/kg，每 6～8 小时静脉滴注一次。

奥硝唑

治疗妇科、外科及口腔科与厌氧菌感染有关的急性感染时，首剂静脉滴注1.0 g，以后每 12 小时静滴 0.5 g，共 5~10 日。

儿童按每 12 小时 10 mg/kg 剂量静脉滴注。

伏立康唑

静脉滴注：第1个24h，每次6 mg/kg，q12h；维持量：每次4 mg/kg，q12h。

口服：第1个24h，每次400 mg，q12h；维持量：每次200 mg，q12h。

氟康唑

治疗念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌性脑膜炎以及严重深部念珠菌感染时首剂量加倍。

卡泊芬净

第一天单次 70 mg 负荷剂量，随后每天单次 50 mg。

氯喹

首次剂量为每日 0.4 g，分次服用。

当疗效不再进一步改善时，剂量可减至 0.2 g 维持。

2、止泻药

如地衣芽孢杆菌、嗜酸性乳杆菌、蒙脱石散剂、盐酸洛哌丁胺等用于治疗急性腹泻时需要首剂加倍。

3、心血管药物

阿司匹林

降低急性心肌梗死风险首剂药量300 mg，维持剂量100~200 mg/日。

氯吡格雷

对于接受侵入性治疗（PCI）的患者，可以使用负荷剂量600 mg，以更快速达到对血小板功能的抑制作用。

对于非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷300 mg开始，然后以75 mg，每日1次连续服药。

来源：逸仙药学V

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