壹生资讯-药学笔记|二甲双胍临床注意事项

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2021-09-06作者：论坛报小璐资讯

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2 型糖尿病是一种进展性的疾病。糖尿病的医学营养治疗和运动治疗是控制2型糖尿病高血糖的基本措施。在饮食和运动不能使血糖控制达标时应及时采用药物治疗。

高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变——胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。

根据作用效果的不同，口服降糖药可分为主要以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降低血糖的药物（双胍类、TZD、α-糖苷酶抑制剂、SGLT2抑制剂）。

双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。

目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。

二甲双胍的降糖作用机制

（1）作用于肝脏，抑制糖异生，减少肝糖输出。

（2）作用于外周组织(肌肉、脂肪)，改善肌肉糖原合成，降低游离脂肪酸，提高胰岛素敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用。

（3）作用于肠道，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，提高GLP-1水平。

（4）激活腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），改善肌肉、脂肪、肝脏的能量代谢。

目前二甲双胍常用的剂型

二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或胶囊、二甲双胍肠溶片或胶囊。

合格的药物制剂，在相同的给药剂量下，各种剂型之间应该具有生物等效性。

不同剂型的二甲双胍主要区别在于给药后溶出释放行为不同：普通片剂在胃内崩解释放；肠溶片和胶囊在肠道崩解释放；缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢地溶出、释放。

相对于普通片剂而言，缓释制剂一天一次可能具有更好的胃肠道耐受性，可提高患者的用药依从性。

二甲双胍起效的最小推荐剂量为500 mg/d，最佳有效剂量为2000 mg/d。

成人普通片可用的最大剂量为2550 mg/d，缓释剂型推荐最大用量为2000 mg/d。

注意事项

（1）二甲双胍的主要不良反应是胃肠道反应，多出现在接受治疗后10周。

随着治疗时间的延长，大多数患者可逐渐耐受或症状消失。

小剂量起始，逐渐加量，适时调整剂量，非缓释制剂分次随餐服用，或改成一天一次的缓释制剂，可减少胃肠道反应。

二甲双胍可在进餐时服用或餐后立即服用。

（2）二甲双胍可用于10岁及以上儿童。

（3）二甲双胍应用于老年人群时并无年龄限定。

但因老年患者可能已出现肾功能减退，应在用药前及接受药物治疗期间定期检查肾功能并根据肾功能调整二甲双胍的剂量。

（4）二甲双胍在患者血清转氨酶超过3倍正常上限时应避免使用。

（5）肾功能不全患者需要通过eGFR水平调整二甲双胍剂量：eGFR≥60 ml/(min·1.73m²）不需要调整剂量，eGFR在45～59 ml/(min·1.73m²)之间需调整剂量，eGFR＜45 ml/(min·1.73m²)禁用。

来源：岭南药学作者广东省药学会惠州市第三人民医院蔡燕辉

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