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今日学药|决奈达隆

2021-12-17作者：论坛报小璐资讯

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决奈达隆的分子式为 C₃₁H₄₄N₂OS，相对分子质量为593.22，其化学名为 N-［2-丁基-3-［4-［3-（二丁氨基）丙氧基］苯基］-5-苯并呋喃基］-甲烷磺酰胺盐酸盐，与胺碘酮有相似的化学结构，二者同属苯并呋喃衍生物；不同之处在于胺碘酮分子结构的苯环上含有两个碘原子，而决奈达隆的结构上不含碘，且增加了甲磺酰胺基团。

药代学特点

决奈达隆的口服吸收率为 70%~100%，存在肝首过效应。空腹时生物利用度低，约为4%。膳食脂肪可增加其生物利用度，口服生物利用度为 15%。血浆蛋白结合率为 99.7%。在 400 mg每日 2 次的推荐剂量下，其达峰时间（T）为 3~6 h，达稳态血浆浓度需 4~8 d（平均 7 d），稳态终末半衰期为 27~31 h。决奈达隆主要经粪便排出（约 84%），其次经肾排出（约 6%），其清除半衰期为13~19 h，明显短于胺碘酮，同时亲脂性也较胺碘酮低，因而较少出现组织蓄积。

心电生理作用

与胺碘酮相似，决奈达隆为Vaughan-Williams 分类中的Ⅲ类抗心律失常药物，但兼具多通道抑制作用，对钠、钾、钙离子通道和 β 受体等均有抑制作用。决奈达隆主要作用于心房乙酰胆碱激活钾电流（IK-Ach）通道，对心房的作用大于心室。此外，决奈达隆同时对内向和外向电流的抑制可降低复极化跨膜离散度，因此，致心律失常风险较低。

药物相互作用

决奈达隆是细胞色素P450酶（CYP）3A4和CYP2D6的中度抑制剂，可抑制P-糖蛋白的转运。决奈达隆应避免与延长QT间期的药物和CYP3A的强效抑制剂类联合使用。经CYP3A4代谢的药物与决奈达隆联用时，需谨慎。详见药物相互作用（表1）。

来源中华内科杂志节选自《决奈达隆临床应用的中国专家建议》

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来源 中华内科杂志 节选自《决奈达隆临床应用的中国专家建议》

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