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伊沙佐米是一种蛋白酶体抑制剂，与来那度胺和地塞米松联用，治疗曾接受至少一种以前治疗的多发性骨髓瘤患者。
其最大的优势在于，该药是此类药物中的首个口服治疗药物，真正解决了临床所需，为后续的口服药物联合开发奠定了重要的物质基础。
其本身的形式是柠檬酸酯前药，进入患者体内后，会快速水解为活性化合物，可逆性地结合到20S蛋白酶体的β5亚基活性位点上，抑制泛素-蛋白酶体途径，导致多泛素化标记的蛋白质积累，并且影响相关的信号通路，最终诱导肿瘤细胞凋亡。
关于用法用量
伊沙佐米的给药途径为口服，推荐起始口服剂量为4mg，每周给药1次，服用3周；来那度胺起始剂量为25 mg，每日给药1次，服用3周；地塞米松起始剂量为40mg，每周给药1次，服用4周。
伊沙佐米应在餐前超过1小时或餐后超过2小时服用，应用一杯水送服整粒胶囊，请勿压碎、咀嚼或打开，而地塞米松应在进餐时服用。同时要注意伊沙佐米每次给药时间应大致相同。
若延误或者漏服本品，只有当距离下次给药时间大于等于72小时，方可补服漏服剂量。
距离在下次给药72小时内不得补服漏服剂量，不得服用双倍剂量以弥补漏服的剂量。若患者在服药后呕吐，不应重复服药，而应在下次计划给药时恢复给药。
关于药物相互作用
CYP强效诱导剂有如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等，当伊沙佐米与利福平联合给药时，伊沙佐米Cmax下降54％，AUC下降74％，因此，不建议伊沙佐米与CYP3A强效诱导剂联合给药，否则调整剂量。
CYP3A强效抑制剂（如酮康唑）和CYP1A2强效抑制剂（如阿昔洛韦、胺碘酮）联合伊沙佐米给药时，需要调整伊沙佐米给药剂量。
地塞米松是CYP3A4、其他酶和转运蛋白的一种弱效至中效诱导剂。当伊沙佐米与地塞米松联合给药时，需考虑口服避孕药疗效降低的风险。
关于不良反应
常见的不良反应是血小板减少、中性粒细胞减少、恶心，呕吐、腹泻、便秘、皮疹、周围神经病、周围水肿和背痛。
最常见的严重副作用是血小板减少症和腹泻。周围神经病变的发生率低于硼替佐米。
对于伊沙佐米和来那度胺血小板减少、中性粒细胞减少和皮疹的重叠毒性，建议交替调整伊沙佐米和来那度胺的剂量，第一步要先停用或降低来那度胺的剂量。
关于特殊人群用药
肾功能不全患者
重度肾受损（肌酐清除率大于等于30ml/min）或肾病终末期（ESRD）需透析的患者，较肾功能正常的患者，其平均AUC增加39％，因此，重度肾受损或肾病终末期需要透析患者需降低初始剂量，建议减量至3mg。伊沙佐米不能透过透析清除，因此给药时，可以无需考虑透析时间。
肝功能不全患者
中度（总胆红素大于1.5-3倍ULN）或重度（总胆红素大于3倍ULN）肝受损患者，较肝功能正常的患者，AUC平均增加了20％，故中度或重度肝受损患者需要调整剂量，建议减量至3mg。
另外，对于年龄大于65岁的患者，无需单独调整剂量。
出品：中国医学科学院血液病医院药剂科
作者：何帅
编辑：何帅
审核：李姗 章萍
首发：xyb药学时间，新版公众号更名为：中国医学科学院血液病医院药剂科，感谢授权
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