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Glimepiride
格列美脲，降血糖药，主要制剂为片剂、胶囊剂。
C24H34N4O5S 490.62
本品为1-[[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰氨基）乙基］苯基］磺酰基］-3-（反式-4-甲基环己基）脲。按干燥品计算，含C24H34N4O5S 应为98.0%～102.0%。
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；无臭。
本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇中极微溶解，在水或0.1 mol/L盐酸溶液中几乎不溶；在0.1 mol/L氢氧化钠溶液中极微溶解。
磺酰脲类药的受体是胰岛B细胞上 ATP 敏感的钾离子通道（K+-ATP通道）的一部分。K+-ATP通道调控胰岛B细胞释放胰岛素。磺酰脲类药物-受体结合使此类通道受到抑制，从而改变细胞的静息电位，使钙离子内流，刺激胰岛素分泌。磺酰脲类药物可能还具有胰岛外作用，其中之一就是增加组织对胰岛素的敏感性，但这些作用的临床价值有限。磺酰脲类药物可使HbA1c降低1.0%~1.5%。
格列美脲的剂量范围为1.0~8.0 mg/d，作用时间24 h，半衰期为5 h。格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。用餐时服用不影响吸收。口服给药大约2.5小时达最大血清浓度（Cmax），并且在剂量与Cmax和时间/浓度曲线下的面积（AUC）之间存在线性关系。格列美脲的分布容积非常低（大约8.8升，大致相当于白蛋白的分布空间），高蛋白结合率（>99%），低清除率（大约48 ml/min）。
用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病，糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。
磺酰脲类药物禁用于：
（1）1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮症酸中毒者；
（2）严重的肾或肝功能不全者、晚期尿毒症者；（3）严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者、白细胞减少者；
（4）妊娠及哺乳期妇女；
（5）对磺酰脲类、磺胺类或赋形剂过敏。
密封，在阴凉处保存。
来源：药圈网 节选自《中国药典》2020年版2部
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