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钙通道阻滞剂常用药物精解——氨氯地平

2021-10-24作者：壹声资讯

非原创高血压

钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂（CCB）具有明确的降压、解除冠状动脉痉挛、扩张冠状动脉、抑制动脉硬化、抑制心肌肥厚等作用，且对糖脂代谢、电解质无影响，用药安全性高，为高血压、心绞痛等多种诊疗指南所推荐的用药。

今日学习，CCB类药物特点汇总。

【药物特征】

氨氯地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其作用机制及药理作用与硝苯地平基本相同。其半衰期较长，达药效最大效应慢，降压作用维持时间长，＞24小时，降压平稳，不引起反射性心率加快。降压程度与血药浓度有关；降压程度与未用药时的血压升高程度有关，对中度高血压的降压程度强于轻度高血压。对肾功能正常患者可扩张肾血管，增加肾血流量及肾小球滤过率，不影响滤过分数及蛋白尿。

口服6～12小时血药浓度达峰值。生物利用度不受饮食影响，为64%～90%。血浆蛋白结合率约为93%。体内通过肝脏（约90%）代谢为无活性的代谢产物，经尿液排出，终末消除半衰期为35～50小时。连续用药7～8天血药浓度达到稳态。药代动力学不受肾功能损害的影响。

【适应证】

高血压、冠心病、稳定型心绞痛和血管痉挛性心绞痛。

【剂型与特征】

有口服普通片剂、胶囊剂两种剂型，规格为5mg，药动学无差异。

【用法和用量】

口服：一次5mg，一日1次；最大剂量为一次10mg，一日1次。对于体轻、虚弱、老年或肝功能不全患者的初始剂量可减为2.5mg。

【不良反应】

氨氯地平在正常剂量（每日＜10mg）内具有较好的耐受性。常见因血管扩张导致的头痛和水肿，以及头晕、潮红、低血压。少见心悸、恶心及其他胃肠不适、嗜睡、精神抑郁。少见心绞痛、心律失常（心动过速、心动过缓）、直立性低血压。过敏反应可见药疹、发热、肝功能异常。

【禁忌证】

对二氢吡啶类药物或本品中的任何成分过敏者禁用。

【药物相互作用】

氨氯地平不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白结合。西咪替丁、葡萄柚汁、抗酸剂（铝镁制剂）、西地那非不影响氨氯地平的药动学。氨氯地平对阿托伐他汀、地高辛、乙醇、华法林无明显的药动学影响。氨氯地平与其他降压药有协同作用，与硝酸酯类、非甾体抗炎药、抗生素及口服降血糖药合用安全。

【注意事项】

1.在极少数伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，使用或加量钙通道阻滞剂时可增加心绞痛发作频率，甚至增加心肌梗死发生。

2.氨氯地平起效缓慢平稳，不易引起急性低血压，但合并有严重主动脉狭窄的患者同时使用其他降压药物时应引起注意低血压的发生。

3.肝功能不全时半衰期延长，应慎用。肾功能损害可采用正常剂量。不能被透析清除。

4.心力衰竭患者慎用。

【用药实践】

1.不良反应及处理参见硝苯地平用药实践。

2.氨氯地平在治疗高血压中的应用由于该药为长效CCB，半衰期长达35小时，降压平稳持久，对于血压波动大的高血压患者、晨峰高血压尤其是收缩压升高明显的患者适用。但由于本药起效缓慢，服用2～4周后方可达到最大降压效果，因此需要紧急降压的情况不适用。

3.本药在治疗心力衰竭中的应用氨氯地平由于血管选择性较高，可安全用于血压控制不理想的高血压同时合并心力衰竭的患者，循证医学证据最多。

4.苯磺酸氨氯地平片与苯磺酸左氨氯地平的区别苯磺酸氨氯地平为左旋和右旋氨氯地平的混合物。左旋氨氯地平的降压作用更强，而右旋氨氯地平具有更易引起水肿的不良反应，但心血管保护作用更强。

来源：人卫药学

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