1．他汀

亦称3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，能够抑制胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成，继而上调细胞表面LDL受体，加速血清LDL分解代谢。此外，还可抑制VLDL合成。因此他汀能显著降低血清TC、LDL-C和Apo B水平，也能降低血清TG水平和轻度升高HDL-C水平。他汀是血脂异常治疗的基石。

推荐将中等强度的他汀作为我国血脂异常人群的常用药物，包括（每天的剂量）：阿托伐他汀10~20 mg；瑞舒伐他汀5~10 mg；氟伐他汀80 mg；洛伐他汀40 mg；匹伐他汀2~4 mg；普伐他汀40 mg；辛伐他汀20~40 mg；血脂康1.2 g。

不同种类与剂量的他汀降胆固醇幅度有较大差别，但任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C进一步降低幅度仅约6%，即所谓"他汀的6原则"。对他汀不耐受或LDL-C水平不达标者应考虑与非他汀类降脂药物的联合应用，如依折麦布等，注意观察降脂药物的治疗反应。

他汀可在任何时间段每天服用1次，但在晚上服用时LDL-C降低幅度可稍有增加。他汀应用取得预期疗效后应继续长期应用，如能耐受应避免停用。有研究提示，停用他汀有可能增加心血管事件的发生。

他汀安全问题：他汀降脂疗效好和心血管获益明确已得到临床研究反复证实和充分肯定。绝大多数患者对他汀的耐受性良好，但有少数患者在治疗过程中出现与他汀相关的症状，其不良反应多见于接受大剂量他汀治疗者，常见表现肝功能异常、他汀相关肌肉不良反应、长期服用他汀有增加新发糖尿病的危险、认知功能减退、其他（头痛、失眠、腹痛、恶心等消化道症状）。

2．胆固醇吸收抑制剂

他汀与胆固醇吸收抑制剂依折麦布联合应用可产生良好协同作用，联合治疗可使血清LDL-C在他汀治疗的基础上再下降18%左右，且不增加他汀的不良反应。推荐剂量为10 mg/d，安全性和耐受性良好，不良反应轻微且多为一过性，主要表现为头疼和消化道症状，禁用于妊娠期和哺乳期。两种药物分别影响胆固醇的合成和吸收，可产生良好协同作用。对于中等强度他汀治疗胆固醇水平不达标或不耐受者，可考虑中等强度他汀与依折麦布联合治疗。

3．贝特类药物

可降低血清TG水平和升高HDL-C水平。常用药物有：非诺贝特片、苯扎贝特。常见不良反应与他汀类似。贝特类药物随机对照研究亚组分析能使高TG伴低HDL-C人群心血管事件风险降低10%左右^[16]，以降低非致死性心肌梗死和冠状动脉血运重建术为主，对心血管死亡、致死性心肌梗死或脑卒中无明显影响。

4．高纯度鱼油制剂

鱼油主要成分为n-3脂肪酸即ω-3脂肪酸。主要用于治疗高TG血症。降低TG的剂量为每次1.0 g、3次/d。不良反应少见。早期有临床研究显示高纯度鱼油制剂可降低心血管事件，但研究结果不尽一致。近期REDUCE-IT研究显示大剂量高纯度鱼油（4 g/d）能显著降低ASCVD患者不良心血管事件的发生。目前多项高纯度n-3脂肪酸的研究正在进行中，囊括一、二级预防，结果值得期待。

5．烟酸类

早期临床试验结果荟萃分析发现，烟酸无论是单用还是与其他调脂药物合用均可改善心血管预后。然而，近年来大规模在他汀基础上联合烟酸的临床研究提示与单用他汀相比无心血管保护作用。此外，有研究发现使用烟酸影响糖尿病患者血糖的控制，升高空腹血糖和糖化血红蛋白，并可能增加非糖尿病患者初发糖尿病的风险。欧美多国已将烟酸类药物淡出调脂药物市场。

6．普罗布考

通过掺入LDL颗粒核心中，影响脂蛋白代谢，使LDL易通过非受体途径被清除。主要适用于高胆固醇血症，尤其是HoFH及黄色瘤患者，有减轻皮肤黄色瘤的作用。常用剂量为每次0.5 g、2次/d。极为少见严重不良反应为QT间期延长。室性心律失常、QT间期延长、血钾过低者禁用。

7．胆酸螯合剂

胆酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂，可阻断肠道内胆汁酸中胆固醇的重吸收。临床用法：考来烯胺每次5 g、3次/d，考来替泊每次5 g、3次/d，考来维仑每次1.875 g、2次/d。与他汀联用，可明显提高调脂疗效。但由于本类药有异味，用量又大，不易为患者所接受，目前在临床上较少使用。此类药物的绝对禁忌证为异常β脂蛋白血症和血清TG>4.5 mmol/L（400 mg/dl）。

8．PCSK9抑制剂

PCSK9是肝脏合成的分泌型丝氨酸蛋白酶，可与LDL受体结合并使其降解，从而减少LDL受体对血清LDL-C的清除。PCSK9抑制剂是近年血脂领域的研究热点。通过抑制PCSK9，可阻止LDL受体降解，促进LDL-C的清除。目前已知PCSK9抑制剂具有强大的降胆固醇作用，可降低LDL-C 50%~70%。其中FDA批准的alirocumab、evolocumab研究较多。2017年欧洲心脏病学会（ESC）推荐PCSK9抑制剂可用于：经大剂量强效他汀治疗后LDL-C仍不能达标的极高危心血管患者和FH患者；不能耐受他汀类药物的极高危心血管患者和FH患者。对于HoFH患者，PCSK9抑制剂仍是目前比较有效且安全的方法。