【药理作用】

本品为中效酰胺类局麻药。吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，当血药浓度超过5μg/ml，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。

虽然本药的盐酸盐与碳酸盐均系由利多卡因碱基产生麻醉作用，但两者相比，其碳酸盐的阻滞作用强，起效快，肌肉松弛效果好。碳酸盐的表面麻醉作用为盐酸盐的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸盐的2倍，传导麻醉作用为盐酸盐的6倍。

本药碳酸盐与盐酸盐的药代动力学参数无显著差别。注射后，组织分布快而广，能透过血脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，从局部消除约需2小时。大部分先经肝微粒酶降解再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原型排出，少量出现在胆汁中。

【适应证】

作为局部麻醉药主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉及表面麻醉。

【用法和用量】

1、成人

1）  常用剂量：①表面麻醉，2%～4%溶液，一次不超过100mg。②硬脊膜外阻滞，胸腰段用1.5%～2.0%溶液250～300mg。③浸润麻醉，0.25%～0.5%溶液50～300mg。④外周神经阻滞，臂丛（单侧）用1.5%溶液250～300mg；牙科用2%溶液20～100mg；肋间神经（每支）用1%溶液30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用1.0%溶液30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。⑤交感神经节阻滞，颈星状神经用1.0%溶液50mg。

2）  一次限量：不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加1∶2 000 000浓度的肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静脉注射区域阻滞，极量4mg/kg。

2、儿童

随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。

【禁忌证】

对局部麻醉药过敏者禁用。阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心脏传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

【不良反应】

（1）过敏反应：少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现，且通常轻微，严重者可致呼吸停止。眼科局麻导致暂时性视力丧失。

（2）其他不良反应：如被吸收进入血液循环或误注入血管时，可发生中枢神经系统、心血管系统及其他系统的不良反应，其程度和性质取决于进入血液循环的药量。①神经系统的症状有头昏、眩晕、倦怠、说话不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、昏迷甚至呼吸抑制。②心血管系统的症状有低血压、心动过缓、心房传导速度减慢、房室传导阻滞、心肌收缩力和心排血量下降。③呼吸系统的症状有呼吸改变与呼吸肌痉挛。④其他：恶心、呕吐、血小板减少、高铁血红蛋白症。

【注意事项】

（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状。

（2）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【药物相互作用】

（1）与西咪替丁以及与β受体拮抗剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

（2）与下列药品有配伍禁忌：两性霉素B、氨苄西林、苯巴比妥、磺胺嘧啶。

（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。

（4）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

【剂型和规格】

（1）（碳酸盐）注射液：①5ml:86.5mg；②10ml:0.173g。

（2）（盐酸盐）注射液：①2ml:4mg；②5ml:0.1g；③10ml:0.2g。

（3）胶浆剂：10g:0.2g。

【贮存】

避光、密闭保存。