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利奈唑胺、康替唑胺与特地唑胺的比较（下）|今日学药

2023-12-19作者：论坛报小璐资讯

非原创

上期回顾利奈唑胺、康替唑胺与特地唑胺的比较（上）

适应证

利奈唑胺、康替唑胺和特地唑胺的适应证有所不同。三种药物的说明书适应证比较见下表。

不良反应

第一代噁唑烷酮类药物利奈唑胺在临床使用中最大的安全问题就是引起血小板减少症，该不良反应导致其临床应用的局限性，即便是严重感染患者，也不得不因血小板降低停止抗感染治疗。利奈唑胺的胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐、腹部不适也是可能引起停药的原因。康替唑胺基本不会引起血小板减少等骨髓抑制毒副作用，但是恶心、呕吐、腹部不适的不良反应略高于利奈唑胺，目前观察到大多是轻中度、一过性胃肠道反应，无需药物治疗可自行恢复。特地唑胺常见的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、呕吐。在接受磷酸特地唑胺治疗期间，少数受试者观察到了血小板减少、血红蛋白降低和中性粒细胞减少。特地唑胺的胃肠道不良事件发生率和血液毒性低于利奈唑胺，特别是在高危患者中，如慢性肾功能衰竭患者。特地唑胺在有利奈唑胺相关不良反应病史的患者中显示出良好的安全性。

药代动力学特点

噁唑烷酮类药物是长PAE的时间依赖性抗菌药物。利奈唑胺、康替唑胺和特地唑胺在体内的药代动力学特点略有不同。特地唑胺的半衰期比利奈唑胺长，而且因为抗菌活性几乎是利奈唑胺的4~16倍，因此特地唑胺可缩短治疗周期及给药次数。相对于其他抗MRSA药物连续10~14天，每天2次的治疗方案，特地唑胺疗程一般仅需6天，每天1次，每次200 mg，从静脉输注改成口服特地唑胺时，无需调整剂量。特地唑胺多次给药后，末次C_max26.4 μg/mL，AUC 85.86 μg/mL·h，抗菌活性与浓度－时间曲线下面积（AUC）/MIC比值有关。康替唑胺的说明书用法为每次800 mg，每12小时口服一次，说明书疗程7~14天，具体需要根据感染的严重程度具体评估。

结论

利奈唑胺、康替唑胺和特地唑胺是人工合成的唑烷酮类抗菌药物中的三种主要药物，它们在抗菌谱、适应证、不良反应和药代动力学方面存在一定差异。这些药物对多种G⁺球菌具有抗菌活性，临床上主要用于治疗由MRSA和其他G⁺球菌引起的各种感染。然而，它们的应用并不是完全重叠的，每种药物都有其独特的适应证和不良反应。因此，在使用这些药物时应该根据患者的具体情况选择最合适的药物进行治疗。

来源中山一院临床药学作者舒文莹

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