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药问药答|美托洛尔缓释片能否掰开吃?

2022-01-09作者:论坛报木易资讯
非原创 临床药学

90多岁的老人家用药遇到一个问题:需要吃美托洛尔,从小剂量开始服用,即每日剂量美托洛尔12.5mg,是服用酒石酸美托洛尔片6.25mg(25mg/片的1/4片)每天2次,还是服用琥珀酸美托洛尔缓释片11.875mg(47.5/片的1/4片)每天1次?琥珀酸美托洛尔缓释片可以掰开服用吗?


美托洛尔是临床常用治疗高血压、冠心病、伴左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭的一种选择性的β1受体阻滞剂。酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片的商品名都为倍他乐克,那么两者究竟有什么区别呢?


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01

美托洛尔是一种高选择性β受体阻滞剂


β受体阻滞剂根据对 β1 受体的相对选择性分类:

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非选择性β受体阻滞剂同时阻断β1和β2受体,容易引起支气管痉挛,选择性β受体阻滞剂则主要阻断β1受体,对支气管副作用极少。β受体阻滞剂绝对禁忌:合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、 严重心动过缓的患者;相对禁忌:慢性阻塞性肺疾病、外周动脉疾病。


02

琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片(常释片)的区别


1、溶解度不同

酒石酸美托洛尔在37℃时,在水中溶解度>700 mg/ml,而琥珀酸美托洛尔溶解度为270 mg/ml。琥珀酸美托洛尔溶解度低可制备成膜控型缓释微丸,酒石酸美托洛尔太易溶解,不适宜制成制备成膜控型缓释微丸。


2、剂型不同 

琥珀酸美托洛尔缓释片:多单元微囊系统可掰开服用,也可用于鼻饲。美托洛尔缓释片是由众多微囊化的颗粒压制而成,每个颗粒均由薄膜包裹,可独立的控制药物的释放速度,微囊大小通常都在0.5 mm以下,而鼻饲管的内径多数大于3 mm, 二者大小相差较多。因此该药物如直接溶于水中而不进行研磨和碾压,是完全可以进行鼻饲的,并不会影响其缓释效果。

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3、体内过程不同

琥珀酸美托洛尔缓释片药物释放速率零级速率释放,20小时后一级速率释放,药物释放时间为24小时,服用琥珀酸美托洛尔缓释片,24小时平稳释放,血药浓度无明显峰谷现象。故琥珀酸美托洛尔缓释片每天服一次,减少用药频次,提高患者用药依从性

 

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4、服用方法不同

琥珀酸美托洛尔缓释片微囊的直径较小,低于2mm,因此胃排空不受食物的影响,口服,1次/日;最好在早晨服用,饭前或饭后均可,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。

酒石酸美托洛尔片受食物影响较大,应空腹服药。口服,2次/日。

受遗传基因、疾病、年龄等多种因素影响,美托洛尔的体内过程差异很大,用法用量根据个体化给药,以避免心动过缓的发生。


03

琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片的剂量换算


1、美托洛尔剂型和规格


酒石酸美托洛尔片的规格有:25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片;

琥珀酸美托洛尔缓释片规格有:47.5 mg/片、95 mg/片。


2、剂量换算

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3、常释片与缓释片转换

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04

琥珀酸美托洛尔缓释片的用药方案

 

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美托洛尔的体内过程差异很大,用法用量根据个体化给药,以避免心动过缓的发生。


05

美托洛尔的药物相互作用

  

美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。对服用本品的患者,在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。


本品应避免与下列药物合并使用


(1)巴比妥类药物:巴比妥药物(对戊巴比妥做过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。


(2)普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P450 2D6 途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。


(3)维拉帕米:维拉帕米与β受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道),有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。


06

美托洛尔的不良反应


(1)常见不良反应:疲乏、肢体冷感、多梦、心动过缓;

(2)可以诱发或加重哮喘;

(3)可引起心动过缓和传导阻滞;因可减弱心肌收缩力,故可加重严重心力衰竭患者的心衰程度。

(4)可干扰糖和脂类代谢,导致血糖、血总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯增高。

(5)突然停药,可使冠心病患者诱发心绞痛。


07

琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔缓释/控释片的异同


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08

琥珀酸美托洛尔缓释片可以掰开服!



琥珀酸美托洛尔缓释片是由众多微囊化的颗粒压制而成,每个颗粒均由薄膜包裹,可独立的控制药物的释放速度,多单元微囊系统可以掰开服用,除了原有刻痕1/2片掰开外,还可以掰开分成1/4片。微囊大小 通常都在0.5 mm以下,而鼻饲管的内径多数大于3 mm, 二者大小相差较多。因此该药物如直接溶于水中而不进行研磨和碾压,是完全可以进行鼻饲的,并不会影响其缓释效果



作者:刘春霞

来源:博济药学

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