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纤维蛋白溶解药，非特异性 vs 特异性，各该什么时候用？ | 友谊“心”视野

2022-12-10作者：医学论坛报秋宇资讯

原创

众所周知，血液凝固可以导致血栓形成，这一现象的描述最早见于古希腊的医学典籍中。此后从人类观察到血栓现象到研发出第一种抗血栓药物，经历了漫长的几千年……【文末可查看专题】

作者：首都医科大学附属北京友谊医院马国栋赵慧强

纤维蛋白溶解药

纤维蛋白溶解药按照对纤溶酶激活的方式分类可分为：

非特异性纤溶酶原激活剂

尿激酶、链激酶

特异性纤溶酶原激活剂

阿替普酶、尿激酶原、瑞替普酶、替奈普酶

特异性纤溶酶原激活剂可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，其溶栓治疗的血运重建率高于非特异性纤溶酶原激活剂，同时由于对全身性纤溶活性影响较小，出血风险低于非特异性纤溶酶原激活剂。

对于STEMI患者，静脉溶栓治疗系一次性、关键性、机会性的时间窗治疗，因此应该首选特异性纤溶酶原激活剂。

链激酶

链激酶是最早发现的纤溶酶原激活剂，常用剂型有注射剂等。链激酶不具有溶栓特异性，可以降解纤维蛋白原，出血风险高，而且具有抗原性，存在一定的变态反应发生率，目前临床已经较少使用链激酶。

尿激酶

尿激酶为肾脏分泌的一种酶，最初从人的尿液中提取，目前应用的多为基因工程产品。尿激酶能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶。半衰期不超过20分钟，用于STEMI溶栓治疗，200万~300万单位于45~90分钟内持续静脉输注。

尿激酶原

尿激酶原为基因重组的人尿激酶原，是我国具有独立知识产权的第三代溶栓药物。尿激酶原半衰期为1.9小时，用于STEMI溶栓治疗时20mg于3分钟内静脉推注，之后30 mg于30分钟内静脉输注。

国内多中心研究显示，其血运重建率达85.4%，颅内出血率低于0.32%。一项对比组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）与尿激酶原的研究（SESAM研究）发现，尿激酶原与阿替普酶血运重建率相似。

组织型纤溶酶原激活剂

t-PA是正常人体存在的丝氨酸蛋白酶，可以结合于血栓上的交联纤维蛋白骨架，同时水解捕获的纤溶酶原使之转化为纤溶酶，启动局部溶栓过程。由于人体内存在丰富的纤溶酶原激活物抑制剂可以迅速将其灭活，所以t-PA半衰期非常短。现有通过基因工程制造出重组组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA），包括阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶等。

阿替普酶　阿替普酶与正常人体t-PA结构相同，半衰期＜5分钟，可用于急性缺血性卒中、STEMI及大面积肺栓塞。用于急性STEMI溶栓时有两种给药方法。

加速给药法（总时间1.5小时）：

体重67 kg及以下的患者，负荷量15 mg在1~2分钟内静脉推注，继之以0.75 mg/kg输注30分钟（不超过50 mg），然后以0.5 mg/kg输注60分钟（不超过35mg）；
体重67 kg以上者，阿替普酶负荷量不变，两个维持输注剂量都取最大值。

3小时给药法：

对于体重65 kg以下者，负荷量0.075 mg/kg在1~2分钟内静推，继之以0.675 mg/kg维持1小时，0.25 mg/kg维持2小时；
体重65 kg及以上者，负荷量6~10 mg在1~2分钟内静推，50~54 mg静脉输注1小时，40 mg静脉输注2小时。

瑞替普酶　瑞替普酶是结构修饰后的t-PA，与阿替普酶效果类似，但是起效更快，由于半衰期为11~16分钟，可以仅负荷量给药而不用维持输注。瑞替普酶用于STEMI溶栓可以给予10IU静脉推注2分钟以上，30分钟后重复给药一次，血运重建率与阿替普酶类似。

替奈普酶　替奈普酶是另一种结构修饰的t-PA，半衰期20~24分钟。一项关于替奈普酶疗效和安全性的研究（ASSENT-1研究）结果提示，替奈普酶体重调整剂量给药法可获得更好的疗效：体重60kg以下者使用30mg，60~70kg者给予35mg，70~80kg者应给予40mg，80~90kg者应给予45mg，超过90kg者应予50mg，静脉注射超过5秒，血运重建率与阿替普酶类似。

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李虹伟主任

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首都医科大学附属北京友谊医院具有悠久的历史和优良的传统，1952年开展心血管内科临床诊疗工作。目前实施两院（西城院区+通州院区）一科的同质化管理模式。

心血管中心由心内科、心外科、血管外科三个专业组成，床位总数209张。其中心内科共设有4个病区、3个CCU、2个导管室及多个辅助检查科室，床位总数141张。在李虹伟主任的领导下，近年来心内科蓬勃发展，年门诊量18.4万人次，年住院患者4800余例，年冠心病介入诊疗总数近3000例，器械植入加导管消融介入总数700余例。CCU每年收治千余例急性心肌梗死等危重症患者，在国内率先建立“急性心肌梗死绿色通道”365天×24小时开放。成功开展了经导管主动脉瓣置换术（TAVR）治疗主动脉瓣狭窄；经导管封堵术治疗先天性心脏病，如房间隔缺损、卵圆孔未闭相关性脑卒中或偏头痛、动脉导管未闭、肺动脉瓣狭窄球囊扩张术等；肥厚型梗阻性心肌病经导管消融术；以及针对卒中高风险且出血高风险或抗凝禁忌的房颤患者开展了左心耳封堵术。

心内科具有博士生导师3名，硕士生导师7名，培养毕业博士、硕士研究生250多人。承担国自然、北自然、省部级、215人才培养等多项科研项目。

中心有全国著名的心血管病专家顾复生、沈潞华教授为顾问，言传身教；中心坚持“以病人为中心”的服务理念，以友谊医院院训“仁爱博精”为根本，全心全意为患者服务。经过几代心血管人的不懈努力，锐意进取，已经发展成为综合实力较强，专科特色突出，集医疗、教学、科研于一体，在心血管疑难重症病例治疗和抢救方面处于国内先进水平的科室。

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