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药学笔记|常见抗菌药物的理化性质和药动学特点

2021-10-13作者:论坛报小璐资讯
其他非原创

1、亲水性药物


阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、氨曲南、头孢吡肟、头孢他啶、头孢曲松、哌拉西林他唑巴坦、达托霉素、多利培南、厄他培南、美罗培南、万古霉素等。



2、亲脂性药物


阿奇霉素、克林霉素、多西环素、米诺环素、替加环素、甲硝唑、利奈唑胺等。



3、高蛋白结合率药物(>70%)


头孢唑林、头孢曲松、萘夫西林、苯唑西林、克林霉素、达托霉素、多西环素、米诺环素、替加环素、厄他培南等。



4、经肝脏代谢的药物


阿奇霉素、克林霉素、甲硝唑、多西环素、米诺环素、萘夫西林、苯唑西林、替加环素等。



5、经肾脏排泄的药物


阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、氨曲南、头孢唑林、头孢唑肟、头孢他啶、环丙沙星、左氧氟沙星、达托霉素、万古霉素、多利培南、厄他培南、美罗培南、哌拉西林他唑巴坦等。



6、抗菌药物分布容积


表观分布容积(Vd)

药物

残留在细胞外液中的抗生素

(Vd<0.3L/kg)

氨基糖苷类

达托霉素

青霉素类

头孢菌素类

碳青霉烯类

其他β内酰胺类

分布在全身水中的药物

(Vd 0.7-1L/kg)

克林霉素

利奈唑胺

甲硝唑

万古霉素

高组织分布药物

(Vd>1L/kg)



黏菌素

氟喹诺酮类

大环内酯类

克林霉素

加替沙星


7、生理改变对药物药动学的影响特点


(1)液体平衡改变→第三间隔液体积极复苏→Vd升高→亲水性药物的血浆浓度下降


(2)蛋白结合率→白蛋白下降→Vd升高、游离药物浓度升高→与白蛋白高度结合药物的清除加快


(3)蛋白结合率→α1-酸性糖蛋白(AAG)升高→Vd下降、游离药物浓度下降→与AAG高度结合药物的清除下降


(4)肝功能改变→肝脏低灌注→肝脏的代谢和清除下降→血药浓度升高


(5)肾功能改变→急性肾损伤→Vd升高、肾排泄药物清除下降→血药浓度升高


(6)肾功能改变→增强肾脏清除率→肾排泄药物清除加快→血药浓度下降


(7)体外器官支持→肾脏替代疗法(RRT)、体外膜氧合(ECMO)、机械通气(MV)→Vd升高、亲水性药物清除加快、亲脂性药物的封存增加→血药浓度降低


本文首发于临床用药评价中心 作者杭州市红十字会医院 王怀冲


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