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作者：中国医学科学院血液病医院 安彤
化疗是当前癌症患者治疗的重要手段之一，化疗药物治疗效果肯定，应用广泛，但其不良反应较多，其中，化疗引起的恶心呕吐(CINV)是化疗最严重的不良反应之一，严重影响患者生活质量，也决定了患者用药依从性和疗效。
5-羟色胺是人体重要的神经递质之一，参与多个生理过程，其中5-羟色胺3型（5-HT3）受体参与呕吐反射，激动后引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为敏感。
5-HT3受体阻断剂是目前国内治疗CINV的主要药物，因为其可在化疗过程阻断中枢或外周释放5-HT3，因此5-HT3受体阻断剂可有效止吐。这类药物的通用名中都带有“司琼”，目前常见的有昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼等。
(1)严格控制适应指征
5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。对妊娠呕吐可选服维生素B6；晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药；恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺；对胃肠动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药，如甲氧氯普胺、多潘立酮和曲美布汀等。
(2)依据半衰期指定给药方案
托烷司琼代谢与CYP2D6系相关，分为快、慢代谢型， 快代谢型人体的半衰期为7 h， 慢代谢型可达30 h。另托烷司琼在肝脏的首关效应与剂量有关，5 ~5 mg时，其生物利用度大于60%，而45 mg或以上剂量时可增至100%。多拉司琼在体内迅速代谢为作用更强的多拉司琼，后者的半衰期为7 ~9 h，因此宜依据药物半衰期而制订给药方案，昂丹司琼半衰期短，需1日3~4次给药，帕洛诺司琼半衰期长，每日1次给药。
(3)警惕不良反应
5-HT3受体阻断剂常见的不良反应有头痛、烦躁、焦虑、失眠、抑郁、心悸、便秘、腹泻、口干、口渴、皮疹、头部和上腹部发热等。偶见发热、畏寒、疲乏、双足痉挛、暂时性丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)增高、过敏及锥体外系反应；罕见支气管痉挛、心动过速、低血钾症、心电图改变、QT间期改变（需引起足够重视）、癫痫大发作。
(4) 应用时间
口服给药一般在放化疗前1~2小时服用，静脉给药在放化疗前半小时应用。
(5)对严重肝功不全者，昂丹司琼的1日总量不宜超过8 mg。腹部手术者不宜使用，以免掩盖回肠或胃扩张症状。格拉司琼每日最高剂量不超过9 mg。阿扎司琼每日最高剂量不超过20 mg。
(6)格拉司琼静脉注射时溶于0.9%氯化钠注射液20~50 ml中缓慢注入，时间应在5 min以上。
(7)对高血压未控制者托烷司琼或多拉司琼的1日剂量不得超过10 mg。另外托烷司琼与食物同服可使其吸收略延迟；与利福平或其他肝药酶诱导药物合用需增加剂量。
(8) 5-HT3受体拮抗剂对妊娠妇女慎用，哺乳妇女接受治疗时应停止哺乳。
来源： xyb药学时间（中国医学科学院血液病医院药剂科公众号）
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