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喹诺酮类,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的抗菌药物。
其作用靶位为细菌的脱氧核糖核酸(DNA),妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。
喹诺酮类特性
•抗菌谱广,对需氧G+菌和G-菌均具良好抗菌作用。
•体内分布广,在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度。
•半衰期较长,可以减少服药次数,使用方便;属于浓度依赖性药物,具有较长的抗菌药物后效应(PAE)。
•多数品种有口服及注射剂,口服生物利用度高,可用于序贯治疗。
喹诺酮类分类
•第一代:萘啶酸。
•第二代:吡哌酸。
•第三代:氟喹诺酮类–诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星、左氧氟沙星。
•第四代:加替沙星、莫西沙星、吉米沙星、帕珠沙星、普卢利沙星。
•第五代:奈诺沙星、加诺沙星。
抗菌谱
革兰阴性菌 | 革兰阳性菌 | 厌氧菌 | 非典型病原体(衣原体,支原体,军团菌) | 结核分枝杆菌 | |
第一代 | + | - | - | - | - |
第二代 | ++ | - | - | - | - |
第三代 | ++ | + | ± | + | + |
第四代 | ++ | ++ | + | ++ | ++ |
第五代:无氟原子,对革兰阳性球菌作用增强,对革兰氏阴性菌及非典型病原体均有作用,对耐药的肺炎链球菌(PRSP)和耐甲氧西林金黄色萄球菌(MRSA)高度敏感
注意事项
临床常见不良反应为:胃肠道反应、中枢神经系统反应、光毒性、白细胞减少、肝肾毒性、软骨毒性、跟腱炎及跟腱断裂,Q-T间期延长、血糖紊乱等。
•18岁以下未成年患者避免使用本类药物。
•与口服降糖药同时使用,可能会发生高血糖或低血糖事件,联合使用时需监测血糖。
•制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用。
•偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应,不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者
•肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药(莫西沙星无需调整),以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。
•本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等,并偶可引起心电图QT间期延长等。
第四代喹诺酮类
•莫西沙星
–轻中度肝功能异常(Child-Pugh A,B)的患者不必调整莫西沙星的剂量,任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(肝肾双通道)。
–几乎无光敏反应。
–400 mg,1日1次口服,亦可静脉滴注,口服吸收好。
•加替沙星
–已见症状性高血糖和低血糖的报道,糖尿病患者使用本品时应注意监测血糖。
–偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告。
–尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%),在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒。
–400 mg,1日1次口服,亦可静脉滴注。
•吉米沙星
–显著增强了与靶部位——拓扑异构酶Ⅳ的亲和力,从而大大改善了抗菌谱,对社区呼吸道感染病原菌,尤其是肺炎链球菌,较其他氟喹诺酮类活性更高。
–食物对该药吸收无明显影响。
–320 mg,每天一次口服。
–尿路浓度低,不用于尿路感染。
•帕珠沙星
–分子结构中引入了氨基环丙基,其中枢神经系统毒性和光毒性比同类品种大大降低。
–软骨损伤同类品种中最小,安全性好。
第五代喹诺酮类
奈诺沙星:对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)抗菌活性很强,是氟喹诺酮类的 4~16 倍,与万古霉素、利奈唑胺类似。用量用法: 0.5 g,qd。
来源:FBI医刊
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