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作者:广东省药学会 中山市三角医院 苏群芳
编辑:广东省药学会 中山大学孙逸仙纪念医院深汕中心医院 罗晓莹
硝苯地平在临床上使用的剂型主要有普通片、缓释片以及控释片。由于硝苯地平普通片起效快,舌下含服数分钟便起效,既往常用硝苯地普通片舌下含服来快速降血压,
那么这种办法可行吗?
答案是否定的。
硝苯地平普通片口服和
舌下含服的药动学区别
舌下含服硝苯地平普通片可以使患者血压骤然下降,导致重要生命器官的血液灌注压下降、血流量减少,引起脑实质损害和心肌缺血、心梗。还可引起交感神经反射性功能亢进,使心动过速,心脏耗氧量增加,可加重心肌缺血症状。
由于舌下含服硝苯地平普通片会出现血压过度降低,进而激活交感神经系统,使心率加快,导致重要靶器官的功能损害,因此,目前禁忌硝苯地平普通片含服,尤其是老年高血压患者。
那么有些人会问,硝苯地平普通片是因为起效太快,剂量难以控制,而硝苯地平控释片在单位时间内的药物释放剂量相对较小,起效慢一点,那么我可以用硝苯地平控释片快速降血压?
答案也是否定的。
控释剂型核心技术有两点,一是吸水膨胀的推动层,二是激光释放小孔。
该药口服后,在消化道内吸收水分,使得推动层吸水膨胀,推动药片内活性药物通过激光小孔缓慢恒速释放出来,呈现零级释放速率。
因此一种合格的控释剂型是不适于舌下途径给药的。
以硝苯地平控释片为例:一片药物内含有30mg硝苯地平,按照零级释放速率计算,舌下含服1min所释放出的硝苯地平约为0.02mg,这一剂量显然不能发挥有效的降压作用。
来源:岭南药学
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