（1）口服

①片剂、胶囊：本药注射剂治疗5～14日后转为口服。一次60mg，一日6次，连用7日。给药间隔时间至少为4小时。

②分散片：一次40～60mg，一日3～4次，3～4周为1个疗程。对需手术的患者，手术当日停药，之后可继续用药。

③缓释片、缓释胶囊：一次60～120mg，一日2次。

（2）静脉滴注

治疗开始的2小时可按每小时1mg[约为15μg/(kg·h)]给药，若耐受良好，尤其血压无大幅下降，2小时后可增至每小时2mg[约为30μg/(kg·h)]。体重明显低于70kg或血压不稳的患者宜从每小时0.5mg[约为7.5μg/(kg·h)]开始给药。预防性给药应于出血后4日内开始，在血管痉挛最危险期连续给药(持续至出血后10～14日)；若在预防性给药期间出血原因经外科手术治疗，术后应继续静脉滴注本药至少5日；静脉治疗结束后，建议转为口服约7日。若已出现血管痉挛引起的缺血性神经损伤，应尽早开始治疗，并持续给药5～14日，之后建议转为口服7日；若在治疗性给药期间出血原因经外科手术治疗，术后应继续静脉滴注本药至少5日。

（3）脑池滴注

将稀释后的药液加温至血液温度后于术中脑池滴注。

口服。

(1)分散片：一日30～120mg，分3次服用。

(2)缓释片、缓释胶囊：一次60～120mg，一日2次，连续1个月。

 口服。

(1)分散片：一日40～60mg，分3次服用，5日为1个疗程，通常用药3～4个疗程。

(2)缓释片、缓释胶囊：一次60～120mg，一日2次。

口服。

(1)分散片：一次40mg，一日3次，12周为1个疗程。

(2)缓释片、缓释胶囊：一次60～120mg，一日2次。

 口服。

(1)分散片：起始剂量为一次40mg，一日3次，最大日剂量为240mg。

(2)缓释胶囊：一次60～120mg，一日2次。

监测稳态峰浓度，有效血药浓度参考范围为1～100nmol/L。

口服吸收迅速、完全，首关效应明显。口服的生物利用度仅为13%，在慢性肝功能损伤患者中本品的生物活性增加，其血药浓度峰值可达正常人的2倍。口服10～15分钟可在血浆中检测到原型药物和首关效应代谢产物，达峰时间（t_max）约为1小时。因首关效应，本药片剂的绝对生物利用度为5%～15%。在不超过90mg的剂量时，血药峰浓度(C_max)和药-时曲线下面积(AUC)与剂量成正比。

 注射给药的分布容积为0.9～1.6L/kg，血浆蛋白结合率为95%以上。可透过血脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血药浓度的0.5%，与血浆中的游离药物浓度大致相同。

本药在肝中经细胞色素P450同工酶CYP3A4系统代谢，主要通过双氧吡啶环脱氧和去甲基氧化，酯键氧化裂解、2-和6-甲基羟基化及葡糖醛酸结合反应为进一步的代谢步骤。血浆中的3个主要代谢产物无明显治疗效应。

50%的代谢产物经肾脏排泄，30%随胆汁排泄。本药的总清除率为0.6～1.9L/(h·kg)。消除动力学呈线性，半衰期为1.1～1.7小时，终末消除半衰期为5～10小时。

心动过速、心动过缓、低血压、血管扩张、心悸、晕厥、心率加快、血压下降、期外收缩、心电图异常、反跳性血管痉挛、高血压、充血性心力衰竭、深静脉血栓形成。

呼吸困难、喘息。

肌痛、痉挛。

血清尿素氮、肌酐升高。

过敏反应。

头痛、眩晕、头晕、运动功能亢进、震颤、嗜睡、神经退化、失眠、不安、激动、易激怒、抑郁。

恶心、肠梗阻、便秘、腹泻、胃肠胀气、胃肠不适、呕吐、胃肠道出血，转氨酶、碱性磷酸酶及γ-谷氨酰转移酶升高，肝炎，黄疸。

  血小板减少、贫血、血肿、弥散性血管内凝血。

  皮疹、皮肤潮红、多汗、皮肤发红、痤疮、瘙痒。

 水肿(包括肢端水肿、外周性水肿)、滴注部位血栓性静脉炎、热感、无力、虚弱。

本药可与或不与食物同服。葡萄柚汁可抑制CYP3A4，减少本药的首关效应或清除率，从而导致降压作用增强。

本药及其代谢产物可随人类乳汁排泄，乳汁中的药物浓度与血药浓度相同，哺乳期妇女用药期间应避免哺乳。老年人使用本药片剂、胶囊治疗老年性脑功能障碍时，一次30mg，一日3次。治疗数月后，须重新评估是否需继续治疗。

 严重肝功能不全（尤其是肝硬化）者的首关效应降低、代谢清除率下降，导致本药的生物利用度升高、疗效和不良反应（尤其是血压下降）增加，故此类患者用药应根据血压适当减量，若有必要，亦应考虑中断治疗。不稳定型心绞痛、急性心肌梗死后4周内的患者使用本药可能发生冠状动脉灌注减少和心肌缺血的风险，给药前须权衡利弊。

（1）本药经CYP3A4广泛代谢，与CYP3A4酶抑制剂（如HIV蛋白酶抑制剂、吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗生素、西咪替丁、丙戊酸等）合用可增加本药的血药浓度，增加药效。

（2）与具有肾毒性的药物（如氨基糖苷类、头孢菌素类、呋塞米）合用可引起肾功能减退，必要合用时须谨慎监测肾功能。

（3）与降压药（利尿药、β受体拮抗剂、钙通道阻滞药、血管紧张素转化酶抑制剂、甲基多巴、α肾上腺素受体拮抗药、5-磷酸二酯酶抑制剂）合用可增强降压效果，特别是在缺血性脑卒中急性期患者更应慎重，合用过程须密切监测，防止血压骤降或过低导致的脑供血不足。

（4）与有酶诱导作用的抗癫痫药（如苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、扑米酮等）合用可导致本药的血药浓度下降。

（5）与芬太尼合用可能引起严重的低血压。

来源：人卫药学 节选自《治疗药物检测临床应用手册》