本品结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制药。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、Cl−和水排泄增多，K+、Mg2 +和H+排泄减少，对Ca2+和P3−的作用不定。本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮。口服1日左右起效，2~3日达高峰，停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1~2次时平均19小时，每日服药4次时缩短为12.5小时。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原型从肾脏排泄。

（1）水肿性疾病：与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。

（2）高血压：作为治疗高血压的辅助药物。

（3）原发性醛固酮增多症：螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

（4）低钾血症的预防：与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

口服给药。

（1）成人：

①治疗水肿性疾病，每日40～120 mg，分2～4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。

②治疗高血压，开始每日40～80 mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。

③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100～400 mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。

④诊断原发性醛固酮增多症。长期用药，每日400 mg，分2～4次，连续3～4周。短期用药，每日400 mg，分2～4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。

（2）儿童：治疗水肿性疾病，开始每日按体重1～3 mg/kg或按体表面积30～90 mg/m²，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3～9 mg/kg或90～270 mg/m²。

高钾血症患者禁用。

（1）常见：

①高钾血症，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时；即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图。

②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。

（2）少见：

①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高。

②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。

③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

（3）罕见：

①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难。

②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关。

③轻度高氯性酸中毒。

④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

（1）下列情况慎用：

①无尿；

②肾功能不全；

③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝性脑病；

④低钠血症；

⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒；

⑥乳房增大或月经失调者。

（2）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。

（3）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～3日停药。

（4）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。

（5）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。

（6）对诊断的干扰：

①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法。

②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、血清钾；尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。

（7）妊娠期及哺乳期妇女用药：本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。妊娠期妇女应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

（8）老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。