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小分子 COVID-19 抗病毒药物合理用药汇总

2023-02-08作者:论坛报木易资讯
非原创


01
奈玛特韦和利托那韦

(1)作用机制:

奈玛特韦和利托那韦是治疗新冠病毒感染的口服新药。奈玛特韦是用于对抗新冠病毒中3CL蛋白酶抑制剂,对在病毒复制中所必需的病毒蛋白酶Mpro有抑制活性,阻止其裂解病毒多聚蛋白,从而阻止病毒复制。利托那韦抑制CYP3A介导的奈玛特韦代谢,从而提升奈玛特韦的血药浓度。

(2)应用指征:

适应证为发病5 d以内的轻型和中型且伴有进展为重症高风险因素的成人。不推荐应用人群:65岁以下,免疫功能正常,全程接种疫苗,没有重症高风险因素。

(3)用法用量:

奈玛特韦必须与利托那韦同服,如不与托那韦同服,奈玛特韦的血浆水平可能不足以达到所需的治疗效果,食物对药效无影响。推荐剂量为奈玛特韦300 mg(150 mg×2片)联用利托那韦100 mg(100 mg×1 片),每12小时一次口服给药,连续服用5 d。

02
阿兹夫定片

(1)作用机制:

阿兹夫定为广谱RNA病毒抑制剂,可抑制新冠病毒 RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp),在合成过程中嵌入病毒 RNA中,阻断RNA延伸,终止RNA链合成和病毒复制。由于阿兹夫定可在胸腺和外周血淋巴细胞中富集,显著降低胸腺的病毒载量,从而增强机体的免疫功能来抑制新冠病毒。因此,阿兹夫定作为一个广谱的RNA 病毒抑制剂,可在抗病毒复制和保护免疫两方面发挥作用。

(2)应用指征:

阿兹夫定是我国自主研发的口服小分子抗病毒药物,用于治疗COVID-19成年患者。中型感染和居家患者抗原或者核酸检查阳性后,有疾病进展的高风险因素者(比如高血压、糖尿病、冠心病、慢性阻塞性肺病等),可以推荐使用。

(3)用法用量:

空腹整片吞服,每次5 mg,每日1次,疗程不超过14 d。阿兹夫定餐后给药可提高体内暴露程度,应空腹服用。

03
莫诺拉韦

(1)作用机制: 

莫诺拉韦是核糖核昔类似物EIDD-1931的口服生物可利用的异丙醋前药。莫诺拉韦作为RdRp的底物,参与病毒RNA的合成,通过与RdRp活性中心的G或A形成稳定的碱基对导致病毒RNA复制错误,从而阻断新冠病毒复制。

(2)应用指征:

适用人群为发病5 d以内的轻、中型且伴有进展为重症高风险因素的成年患者。

(3)用法用量:

800 mg,每12小时口服1次,连续服用5 d。不建议在妊娠期和哺乳期使用。



小分子COVID-19抗病毒药物合理用药信息汇总


截至2023年1月,我国已经批准将奈玛特韦片/利托那韦片、阿兹夫定、莫诺拉韦三种小分子COVID-19抗病毒药物上市。同时,这些药物也被列入国家《新型冠状病毒感染诊疗方案(试行第十版)的抗病毒治疗药物方案,已上市的三种小分子抗病毒药物合理用药的相关信息汇总,详见表1。推荐在有发展为重症的高危患者中应尽早应用,同时注意合并用药的禁忌证。新型抗病毒药物的研发和上市为控制COVID-19疫情的控制和治疗提供了更多选择。


表1  小分子COVID-19抗病毒药物合理用药汇总

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本文节选自《新型冠状病毒感染者抗病毒治疗专家共识》


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