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中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄
我国糖尿病发病率迅猛攀升，已经成为名副其实的“全球糖尿病第一大国”。然而，我国接受降糖治疗的患者中，血糖达标率低。血糖控制不佳的原因有很多，高频次的给药方式极大地降低患者用药依从性，这是造成血糖结局差的关键因素之一。因此，尽可能地减少每日给药次数，可以提高患者用药的依从性，提高血糖达标率。
近几年，长效降糖药不断问世，为患者带来了控糖新选择。下面小编带大家一起了解 4 种每周只需要使用一次的长效降糖药。
艾塞那肽是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。 GLP-1作为一种肠源性激素，在食物特别是碳水化合物的刺激下释放入血，肠促胰素以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而降低血糖。
艾塞那肽促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性，即只有在血糖水平升高的情况下，GLP-1才发挥降糖作用，而在血糖水平正常时，则不会使其进一步降低。
但是艾塞那肽的半衰期短，需要每天皮下注射2次，导致患者依从性差。艾塞那肽微球是通过微球技术持续提供稳态艾塞那肽血药浓度，发挥长效的降糖作用，一周注射一次，显著提高了患者用药的方便性和依从性。此外，与短效艾塞那肽相比，艾塞那肽微球的胃肠道不良反应更少，低血糖风险更低，血糖控制得更好。
使用艾塞那肽微球，配合饮食控制和运动，单药或与二甲双胍联合，可用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。研究表明一周一次的艾塞那肽微球可有效改善患者血糖，降低糖化血红蛋白和空腹血糖，同时降低体重。
度拉糖肽不仅有很好的降糖疗效和安全性，而且使用简便，一周一次，有利于患者坚持长期治疗。度拉糖肽的特点是降糖作用强，发生低血糖的风险低，在控制血糖的同时，还具有改善体重、降低血脂等心血管保护作用。
聚乙二醇洛塞那肽以洛塞那肽为基础药物，进行聚乙二醇化（PEG）修饰，以延长洛塞那肽的半衰期，使洛塞那肽在体内的维持时间延长，每周只需要皮下注射一次，可在一天任意时间注射。
由于司美格鲁肽在体内与白蛋白结合，不容易被代谢降解，稳定性高，且从肾脏清除减少，因此此药只需要每周使用一次。
司美格鲁肽既有降糖也有心血管保护作用，除此之外，该药还有改善血脂、减轻体重的作用。研究表明，与安慰剂相比，司美格鲁肽治疗可使糖化血红蛋白水平下降、体重减轻，疗效更佳。
曲格列汀属于二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂，GLP-1在体内易被DPP-4降解，半衰期仅2 min。曲格列汀通过抑制DPP-4，可减少GLP-1的降解而发挥降糖作用。
同类药物在国内上市的有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀等，这些药物每天需要服药一次；而曲格列汀只需要每周服用一次，使用更方便，患者依从性更高，但此药目前在我国还没上市。
曲格列汀可用作单药，也可与其他口服降糖药联用，其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加、副作用小等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率也很低。
小 结
简便的控糖方式能够最大程度地帮助患者坚持用药，从而有更好的血糖达标率。长效降糖药可降低患者的针头恐惧症，减轻患者心理负担，增强患者治疗态度和信心，而良好的心理状态对患者平日的生活质量和病情的转归、预后，都能产生很大的促进作用。
来源：逸仙药学
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