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今日学药| 头孢呋辛酯

2021-05-24作者:论坛报小璐资讯
非原创 临床用药

头孢呋辛酯

Cefuroxime Axetil

头孢呋辛酯,β-内酰胺类抗生素 ,主要制剂为片剂、胶囊。


化学结构式


1.jpg


本品为(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,(1RS)-1-乙酰氧基乙酯。按无水物计算,含头孢呋辛(C16H16N4O8S)应不得少于75.0%。


性状


本品为白色或类白色粉末;几乎无臭。

本品在丙酮中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中不溶。


药理作用



本药为半合成的第二代头孢菌素。革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属以及某些吲哚阳性变形杆菌对本药敏感。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β -内酰胺酶相当稳定,对上述菌中耐氨苄西林或耐第一代头孢菌素的菌株也能有效。铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽孢杆菌等对本药不敏感。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、李斯特菌属对本药耐药。


药代动力学

肌内注射本药0.75 g后,血药浓度达峰时间0.4小时,平均血药峰浓度为25 μg/ml,t 1/2为1小时,8小时内的血药平均浓度1.3mg/ml。静脉注射本药0.75 g和1.5 g后15分钟血药浓度分别为50和100 μg/ml,t 1/2约80分钟。血浆蛋白结合率约为30%。用药后8小时,89%的原型药由肾脏排出。


适应证


下呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖器、耳鼻喉等部位的感染。对败血症、脑膜炎也有效。也可用于腹部骨盆及矫形外科手术,心脏、食管及血管手术;全关节置换手术中预防感染。


禁忌证


对头孢类抗生素过敏者。


贮藏


遮光,密封,在阴凉处保存。



本文首发于药圈网 综合自《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南

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