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β受体拮抗剂常用药物汇总

2021-07-16作者：壹声资讯

心律失常非原创

β受体拮抗剂（beta-receptor blocker，β-RB）的发现和应用是现代药学领域中最重要的进展之一，其主要发明者James Black因此获得了1988年诺贝尔生理学或医学奖。β-RB具有抗高血压，降低心肌氧耗，增加冠状动脉血流，改善心室重塑，改善心功能和提高左室射血分数，抗心律失常，预防再发室颤和心源性猝死，降低血浆肾素和交感神经活性等作用，适用于不同程度的高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常、肥厚型心肌病、主动脉夹层、二尖瓣脱垂综合征、原发性长Q-T间期综合征等。

美托洛尔 Metoprolol

【作用特点】

脂溶性、高选择性β₁受体拮抗药（β₁∶β₂＝20∶1），无ISA和MSA，半衰期2~6小时。高血压患者服药后收缩压可较快下降，但舒张压下降最大的幅度往往需要数周的时间。剂量需个体化，在增加剂量过程中密切观察患者症状变化。缓释剂型采用先进的多单位微囊缓释系统，24小时平稳释放，可以掰开，但不能咀嚼或压碎。

【剂型规格】

普通剂型（酒石酸美托洛尔）：25mg，50mg×20片；缓释剂型（琥珀酸美托洛尔）：47.5mg，95mg×7片；注射液：5mg（5ml）/支。

Sig：

（1）普通片

①心力衰竭：起始剂量6.25mg，b.i.d.~t.i.d.，靶剂量50mg，b.i.d.~t.i.d.；②高血压：25~100mg，b.i.d.，最大剂量200mg/d。

（2）缓释片

①高血压：47.5~190mg，q.d.；

②心绞痛：95~190mg，q.d.，国外可用至最大剂量400mg/d；

③心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭：起始剂量23.75mg，q.d.，2周后剂量可增至47.5mg，q.d.，以后可每2周加倍，靶剂量190mg，q.d.；

④心功能Ⅲ~Ⅳ级的稳定性心力衰竭：起始剂量11.875mg，q.d.。

（3）注射剂：首剂2.5~5mg（溶于生理盐水后缓慢静脉注射至少5分钟），单次最大剂量5mg，必要时每5分钟重复1次，最大剂量10mg（极少数情况下可用15mg）。

比索洛尔 Bisoprolol

【作用特点】

长效，水、脂双溶性，高选择性（β₁∶β2＝75∶1），无ISA和MSA，无明显负性肌力作用，半衰期10~12小时。通常在2周后达到最大抗高血压效应，注意个体化治疗。不影响糖脂代谢，肝、肾双通道清除。

【剂型规格】

片剂：5mg×10片。

Sig：①慢性心力衰竭，起始剂量1.25mg，q.d.，靶剂量10mg，q.d.；②高血压，2.5~10mg，p.o.，q.d.，最大剂量10mg/d。

阿替洛尔 Atenolol

【作用特点】

超短效的选择性β₁受体拮抗剂，半衰期大约9分钟，该药的活性在给药20-30分钟内即消失。主要用于围手术期高血压、室上性心动过速、房颤和房扑紧急控制心室率患者。

【剂型规格】

注射液：0.2g（2ml）/支。

普萘洛尔 Propranolol

【作用特点】

高亲脂性、非选择性β受体拮抗剂，无ISA，具有中等强度的MSA。

【适应证】

窦性心动过速，特别是甲状腺功能亢进症（简称甲亢）、β受体反应亢进症、运动和精神因素与交感神经兴奋性增高有关者；高血压；心绞痛；原发性震颤；预防偏头痛等。

【剂型规格】

普通片：10mg×100片。

Sig：①心绞痛，10~20mg，t.i.d.~q.i.d.，根据病情调整，最大剂量240mg/d；②心律失常，10~30mg，t.i.d.~q.i.d.，餐前和睡前服用；③高血压，起始剂量10~30mg，t.i.d.，以后根据患者反应逐渐增加剂量，常用维持剂量30~90mg，b.i.d.~t.i.d.，最大剂量320mg/d。

来源：人卫药学

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