壹生资讯-今日学药| 丙硫氧嘧啶

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2021-07-13作者：论坛报小璐资讯

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丙硫氧嘧啶

Propylthiouracil

丙硫氧嘧啶，抗甲状腺药，主要制剂为片剂。

化学结构式

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本品为6-丙基-2-硫代-2，3-二氢-4（1H）嘧啶酮。按干燥品计算，含C₇H₁₀N₂OS不得少于98.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭。本品在乙醇中略溶，在水中极微溶解；在氢氧化钠试液或氨试液中溶解。

熔点本品的熔点（通则0612）为218～221℃。

药理作用

丙硫氧嘧啶能抑制过氧化酶系统，使摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻，以致不能生成甲状腺激素。由于本品不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故作用较慢。本品在甲状腺外能抑制T₄转化为T₃。

药代动力学

丙硫氧嘧啶口服易吸收，分布于全身，服后20~30 min达甲状腺。60%在肝内代谢。t_1/2为2h。本品可通过胎盘和乳汁排出。

适应证

（1）适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年及手术后复发而不适于放射性碘治疗者，也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。

（2）用于甲状腺危象的治疗，除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外，大剂量本品可作为辅助治疗以阻断T₄转化为T₃。

（3）用于术前准备，为减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象，术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后术前2周左右加服碘剂。

禁忌证

抗甲状腺药禁用于对硫脲类药过敏者；严重肝功能损害者；白细胞严重缺乏者；结节性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进者；甲状腺癌患者。

贮藏

遮光，密封保存。

本文首发于药圈网节选自《中国药典》2020版

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