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胰高血糖素样肽‐1受体激动剂(GLP-1RA)是一种安全有效的新型降糖药物,可显著改善2型糖尿病(T2DM)的一些关键性病理生理缺陷,并具有减少心血管死亡、改善动脉粥样硬化、减轻体质量、降低收缩压、改善血脂谱等降糖外获益 ,为T2DM患者带来了新的希望。
为使临床医务人员充分了解 GLP-1RA 的特点,在临床上合理规范应用,本文将梳理GLP-1RA使用中的主要问题,以飨读者。
GLP-1RA的发展经历了从短效(每日2~3次注射)到长效(每日1次注射)再到超长效(每周1次注射)的发展历程 。
我国目前已上市的GLP-1RA 有8种,均为注射剂型。周制剂包括司美格鲁肽、度拉糖肽、洛塞那肽和艾塞那肽微球;日制剂包括利拉鲁肽和利司那肽,还有每天2次注射的艾塞那肽和每天3次注射的贝那鲁肽。
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GLP-1RA适用于成人T2DM患者的血糖控制。
所有GLP-1RA均可与二甲双胍联用;
部分GLP-1RA具有单药治疗的适应证(如度拉糖肽、洛塞那肽),或与磺脲类药物、基础胰岛素联用,以达到血糖控制目标;
一些GLP-1RA(如利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽)还可减少伴有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的T2DM患者的心血管事件。
利拉鲁肽3.0 mg/d和司美格鲁肽2.4 mg/周被国际上多个国家批准用于减肥治疗。目前我国尚未批准任何GLP-1RA减肥的适应证。
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GLP-1RA有短效和长效之分。短效GLP-1RA可间歇性激活GLP-1受体,保持抑制胃排空的作用,对餐后血糖影响更显著。长效GLP-1RA与抑制胃排空效应的快速耐受性相关,对空腹血糖影响更显著。
当餐后血糖控制不佳时,首先应确认患者是否已进行合理的饮食及运动干预;其次,在患者能耐受胃肠道反应的前提下,将所使用的GLP-1RA逐渐加至足量,也可以在原治疗方案基础上增加α-糖苷酶抑制剂、SGLT2i、餐时促泌剂等控制餐后血糖的药物。
参考资料:
①《基层应用胰高糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的指导建议》
②《胰高血糖素样肽‐1受体激动剂(GLP‐1RA)临床应用医药专家共识》
来源:中国医学论坛报今日内分泌综编
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