壹生资讯-药学笔记 | 他汀类药物的好搭档—

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2023-09-21作者：论坛报小璐资讯

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胆固醇吸收抑制剂现在有依折麦布和海博麦布，可以说是他汀类药物的“好搭档”，可以增加他汀类药物对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的控制，并且不会增加药物的不良反应，不过这类药物不推荐单独使用。

一、阻止胆固醇吸收的药物

胆固醇是心血管疾病的高风险因素，人体中的胆固醇主要在肝脏合成，肝固醇合成后会进入胆汁被排出肠道，再被小肠吸收入血；而食物中的胆固醇也是由小肠吸收入血。所以只要抑制小肠对胆固醇的吸收，就可以有效降低胆固醇水平。

胆固醇吸收抑制剂（依折麦布、海博麦布），对小肠绒毛细胞上的甾醇载体转运蛋白（NPC1L1）有抑制作用，阻止小肠对胆固醇的吸收，可以降低血脂水平。不过胆固醇吸收抑制剂的降脂强度不高，单独用药时对LDL-C的降幅约在20%。

二、作为他汀类药物的好搭档

在降血脂治疗时，单独使用他汀类药物的效果与获益显著超过其他降脂药物。所以只要没有禁忌或是出现严重不良反应时，他汀类药物是降脂治疗的优先选择。

使用他汀类药物时，LDL-C的水平是衡量药物效果的重要指标。对于有脑梗、心梗、冠心病等心脑血管风险的人，LDL-C水平建议控制在1.8mmol/L以下，预防疾病的效果较好。

不过有些人使用他汀类药物也不能使LDL-C水平达标，而且又无法耐受大剂量的他汀类药物，就需要联用其他的降脂药物。

胆固醇吸收抑制剂在单独使用时，对LDL-C水平影响有限，而且不确定是否有心血管获益，所以通常是作为他汀类药物的“好搭档”。两种药物通过不同药理机制协同降低LDL-C水平，可以增加他汀类药物稳定、逆转动脉粥样硬化斑块的效果。

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等强效他汀，对LDL-C的降幅在50%左右，但使用大剂量他汀容易出现不良反应。而选择低、中剂量的强效他汀与胆固醇吸收抑制剂联用，可以将LDL-C水平降低65%左右，且不会增加他汀类药物的不良反应。

三、使用胆固醇吸收抑制剂时要注意什么

胆固醇吸收抑制剂的安全性很好，常见的不良反应有头痛、腹痛和腹泻，但通常很轻微，在持续服药之后就可以减轻或是消失。

在与他汀类药物联用时，会增加转氨酶（ALT、AST）升高的概率，但这种转氨酶升高没有临床表现，继续治疗或是停药后，都可以降到正常值；与他汀联用之后，对肌酸激酶（CK）水平的影响不大，也不会增加肌肉损伤。

建议在用药过程注意转氨酶和肌酸激酶的情况，如果转氨酶超过正常上限3倍，或是肌酸激酶超过正常上限5倍时，需停药。中度或重度肝功能不全者，不推荐使用；过敏者不能使用；此类药物不建议用于孕妇、哺乳期女性以及儿童。

总结一下，胆固醇吸收抑制剂的降脂强度较弱，通常不推荐单独使用。在使用他汀类药物无法使LDL-C水平达标时，可以考虑联合用药，此类药物安全性较好，并不会增加他汀类药物的不良反应。

来源：药师华子

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